10047-33-3

• 常用中文名：胃膜素(人)
• 常用英文名：Gastrin I (human)
• CAS号：10047-33-3
• 分子式：C₉₇H₁₂₄N₂₀O₃₁S
• 分子量：2098.203
• 相关类别： 原料药 消化系统用药 抗酸及胃黏膜保护药
• 发布时间：2018-09-09 09:25:00
• 更新时间：2024-01-03 09:38:28
• Gastrin-1, human 是胃中产生的内源性肽，通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。

名称

• 中文名: 胃膜素
• 英文名: 5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide
• 中文别名: 胃莫素; 大胃泌素I
• 英文别名: 5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide; EINECS 233-157-0; L-Phenylalaninamide, 5-oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-; pyroGlu-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2; L-Phenylalaninamide, 5-oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-me thionyl-L-α-aspartyl-; MFCD00076500; 5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspar tyl-L-phenylalaninamide; Gastrin I Human; GLP-GLY-PRO-TRP-LEU-GLU-GLU-GLU-GLU-GLU-ALA-TYR-GLY-TRP-MET-ASP-PHE-NH2: GLP-GPWLEEEEEAYGWMDF-NH2; Pyr-GPWLEEEEEAYGWMDF-NH2; Gastrin-1, human

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 2401.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₉₇H₁₂₄N₂₀O₃₁S
• 分子量: 2098.203
• 闪点: 1406.1±34.3 °C
• 精确质量: 2096.846191
• PSA: 829.91000
• LogP: -1.10
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624
• 储存条件:

  棕色玻璃瓶密封包装。贮存于低温干燥处。

• 稳定性:

  常温常压下稳定，避免与强酸，强碱接触。

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.2

  2.氢键供体数量:26

  3.氢键受体数量:32

  4.可旋转化学键数量:62

  5.互变异构体数量:998

  6.拓扑分子极性表面积830

  7.重原子数量:149

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:4730

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:15

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多: 1. 性状：为淡黄色至淡灰黄色粉末或微小颗粒 2. 密度（g/mL,25℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC，2mmHg）：未确定

  7. 折射率(n20/D)：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Gastrin-1, human 是胃中产生的内源性肽,通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 其他
  多肽产品
• 靶点:

  CCK2 receptor[1]

• 体外研究: 胃泌素-1,人类是胃中产生的内源性肽,通过胆囊收缩素2(CCK2)受体起作用[1]。
• 体内研究: 胃泌素-1(1.5,5,15和45 nmol/kg,iv)增加大鼠的胃蛋白酶原和酸分泌[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]对具有完整迷走神经的大鼠进行第一组实验，所述迷走神经用CCK-8S或胃泌素-1以1.5,5,15和45nmol / kg的剂量急性治疗。在收集基础流出物样品后立即以推注形式静脉内施用这两种肽。在研究毒蕈碱，组胺H或CCK受体参与CCK-8S或胃泌素-1引起的胃2分泌反应的实验中，动物用阿托品1μmol/ kg静脉注射，西咪替丁10μmolrkgiv，devazepide 1.25-2.5预处理在结束第二基础流出物样品的收集之前10分钟静脉注射μmol/ kg iv或L-365,2602.5-5μmol/ kg。在用组氨酸脱羧酶，α-氟甲基组氨酸的不可逆抑制剂（450mmol / kg ip，每天两次，连续两天）预处理的动物中进行另外的实验，以抑制消化性肠嗜铬细胞样细胞产生内源性组胺[1]。
• 参考文献:

  [1]. Noble F, et al. International Union of Pharmacology. XXI. Structure, distribution, and functions of cholecystokinin receptors. Pharmacol Rev. 1999 Dec;51(4):745-81.

  [2]. Blandizzi C, et al. CCK1 and CCK2 receptors regulate gastric pepsinogen secretion. Eur J Pharmacol. 1999 May 28;373(1):71-84.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xn
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3

制备

1.胃黏膜激活，提取↓水，盐酸脱脂，分层上清液减压浓缩

分步沉淀↓丙酮沉淀洗涤胃膜素母液脱脂干燥胃蛋白酶

将胃黏膜200kg绞碎，加入100kg水和约4L盐酸，调整pH=3～3.5，在40～45℃搅拌3～4h。过滤，除去杂质。提取液冷至30℃以下，加入氯仿16kg，充分搅拌均匀，室温下静置48h以上。将上层清液吸入到浓缩罐内，减压下在35℃浓缩至原体积的1/3。然后将浓缩液预冷至5℃以下，搅拌下缓慢加入5℃以下的冷丙酮，即得到长丝状的胃膜素沉淀。静置数小时后，滤出胃膜素。母液经过处理可得胃蛋白酶。将得到的胃膜素用适量的冷丙酮清洗2次，再用70%的丙酮浸洗过夜，在70℃以下真空干燥，即得成品。收率1.2%～1.4%。