111358-88-4

• 常用中文名：来他替尼
• 常用英文名：Lestaurtinib
• CAS号：111358-88-4
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O₄
• 分子量：439.463
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 替尼类抗肿瘤药
• 发布时间：2018-09-22 15:44:20
• 更新时间：2026-06-30 16:35:10
• Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

名称

• 中文名: 来他替尼
• 英文名: Lestaurtinib
• 中文别名: LESTAURTINIB 来他替尼; 来他替尼、C-701; 来他替尼LESTAURTINIB,C-701; 来他替尼 Lestaurtinib; 来他替尼 C-701, LESTAURTINIB; (5R,7S,8S)-7-羟基-7-(羟甲基)-8-甲基-5,6,7,8,13,14-六氢-15H-16-氧杂-4B,8A,14-三氮杂-5,8-甲二苯并[B,H]环八[JKL]环戊[E]-AS-茚-15-酮
• 英文别名: (9S-(9α,10β,12α))-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxyMethyl)-9-Methyl-9,12-oxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one; SP 924; KT-5555 hydrate; SPM-924; C-701 hydrate; CEP-701; (15S,16S,18R)-16-Hydroxy-16-(hydroxymethyl)-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1.0.0.0.0.0]octacosa-1,6,8,10,12,20,22,24,26-nonaen-3-one; Lestaurtinib hydrate; ritatinib; LESTAURTINIB (C-701;KT-5555); KT 5555; CEP-701 hydrate; Lestaurtinib //BP; Lestaurtinib (KT-5555; 9,12-oxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one, 2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxymethyl)-9-methyl-, (9S,10S,12R); (15S,16S,18R)-16-HYDROXY-16-(HYDROXYMETHYL)-15-METHYL-28-OXA-4,14,19-TRIAZAOCTACYCLO[12.11.2.1^{15,18}.0^{2,6}.0^{7,27}.0^{8,13}.0^{19,26}.0^{20,25}]OCTACOSA-1,2,7,8,10,12,20,22,24-NONAEN-3-ONE; KT5555-Lestaurtinib; UNII-DO989GC5D1; Come on, he's rlacing Ni; (9S,10S,12R)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxymethyl)-9-methyl-9,12-oxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:321kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one; lestaurtinib

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 215-220ºC
• 分子式: C₂₆H₂₁N₃O₄
• 分子量: 439.463
• 闪点: 391.0±32.9 °C
• 精确质量: 439.153198
• PSA: 88.65000
• LogP: 3.37
• 外观性状: 灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.880
• 储存条件: Desiccate at -20°C
• 稳定性: Photosensitive
• 水溶解性: DMSO: >10mg/mL

生物活性

• 描述: Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
• 靶点:

  JAK2:0.9 nM (IC50)

  TrkA:25 nM (IC50)

  FLT3:3 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Miknyoczki SJ, et al. The novel Trk receptor tyrosine kinase inhibitor CEP-701 (KT-5555) exhibits antitumor efficacy against human pancreatic carcinoma (Panc1) xenograft growth and in vivo invasiveness. Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 30;880:252-62.

合成路线

99533-80-9 ~81% 111358-88-4

文献：Gingrich, Diane E.; Hudkins, Robert L. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002 , vol. 12, # 20 p. 2829 - 2831 Title/Abstract Full Text View citing articles Show Details Gingrich, Diane E.; Yang, Shi X.; Gessner, George W.; Angeles, Thelma S.; Hudkins, Robert L. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 11 p. 3776 - 3783

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