中文名 | 来他替尼 |
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英文名 | Lestaurtinib |
英文别名 |
SP 924
Lestaurtinib KT 5555 CEP-701 hydrate CEP-701 (15S,16S,18R)-16-Hydroxy-16-(hydroxymethyl)-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1.0.0.0.0.0]octacosa-1,6,8,10,12,20,22,24,26-nonaen-3-one UNII-DO989GC5D1 6,9-Epoxy-15H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-15-one, 6,7,8,9,16,17-hexahydro-7-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-6-methyl-, (6S,7S,9R)- |
描述 | Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
JAK2:0.9 nM (IC50) TrkA:25 nM (IC50) FLT3:3 nM (IC50) |
参考文献 |
密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 723.0±60.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 215-220ºC |
分子式 | C26H21N3O4 |
分子量 | 439.463 |
闪点 | 391.0±32.9 °C |
精确质量 | 439.153198 |
PSA | 88.65000 |
LogP | 3.37 |
外观性状 | 灰白色固体 |
蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.880 |
储存条件 | Desiccate at -20°C |
稳定性 | Photosensitive |
水溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
~81% 111358-88-4 |
文献:Gingrich, Diane E.; Hudkins, Robert L. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002 , vol. 12, # 20 p. 2829 - 2831 Title/Abstract Full Text View citing articles Show Details Gingrich, Diane E.; Yang, Shi X.; Gessner, George W.; Angeles, Thelma S.; Hudkins, Robert L. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 11 p. 3776 - 3783 |
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