134362-79-1

• 常用中文名：Ro 0437626
• 常用英文名：Ro 0437626
• CAS号：134362-79-1
• 分子式：C₂₇H₃₅N₅O₄S
• 分子量：525.66300
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2018-06-22 13:45:04
• 更新时间：2024-01-06 18:24:55
• Ro 0437626是一种选择性嘌呤能(P2X1)受体拮抗剂(IC50=3μM),但对P2X2、P2X3和P2X2/3受体的亲和力较低(IC50>100μM)[1]。

名称

• 英文名: N-[(2R)-1-[[(2S,3R,4S)-1-cyclohexyl-4-cyclopropyl-3,4-dihydroxybutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(1,3-thiazol-4-yl)propan-2-yl]-1H-benzimidazole-2-carboxamide
• 英文别名: Cortistatin 14

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₅N₅O₄S
• 分子量: 525.66300
• 精确质量: 525.24100
• PSA: 168.47000
• LogP: 3.72930

生物活性

• 描述: Ro 0437626是一种选择性嘌呤能(P2X1)受体拮抗剂(IC50=3μM),但对P2X2、P2X3和P2X2/3受体的亲和力较低(IC50>100μM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 靶点:

  IC50: 3 μM (P2X1 receptor)

• 体外研究: Ro 0437626减少PMA诱发的Ca2+进入,为对照组的6.8±4.7%[2]。
• 体内研究: Ro 0437626(1和10μmol/kg；静脉注射)可减少注射后等容收缩[3]。动物模型：雌性大鼠(氨基甲酸乙酯麻醉)[3]剂量：1和10μmol/kg给药：静脉注射。结果：导致注射后等容收缩减少。
• 参考文献:

  [1]. Jaime-Figueroa S, et al. Discovery and synthesis of a novel and selective drug-like P2X(1) antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2005;15(13):3292-3295.

  [2]. Harper MT, et al. Phorbol ester-evoked Ca2+ signaling in human platelets is via autocrine activation of P(2X1) receptors, not a novel non-capacitative Ca2+ entry. J Thromb Haemost. 2010;8(7):1604-1613.

  [3]. King BF, et al. Investigation of the effects of P2 purinoceptor ligands on the micturition reflex in female urethane-anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 2004;142(3):519-530.