162256-50-0

• 常用中文名：CI 1020
• 常用英文名：CI 1020
• CAS号：162256-50-0
• 分子式：C₂₈H₂₆O₉
• 分子量：506.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2017-01-29 03:09:31
• 更新时间：2024-01-09 18:22:42
• CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。

名称

• 英文名: 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-hydroxy-5-(4-methoxyphenyl)-4-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]furan-2-one
• 英文别名: PPADS tetrasodium salt; CI 1020

物化性质

• 密度: 1.351g/cm3
• 沸点: 722.338ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₆O₉
• 分子量: 506.50
• 闪点: 242.505ºC
• 精确质量: 506.15800
• PSA: 101.91000
• LogP: 3.84810
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623

生物活性

• 描述: CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  ETA:0.3 nM (IC50)

• 体外研究: CI-1020(1μM,28天) 在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生[1] CI-1020(1μM,14天) 对组织无毒[1]
• 体内研究: CI-1020(30mg/kg,口服)对 ET-A完全抑制,并且不影响正常大鼠的基础血压[2] CI-1020f(40mg/kg,口服)减轻暴露于慢性缺氧的大鼠中已建立的肺动脉高压[4] 动物模型：正常大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：抑制ET-A,对血压正常大鼠的基础血压无显著影响。动物模型：血压正常大鼠的基础血压[4]剂量：40 mg/kg/天给药：口服给药(p.o.)结果：降低了慢性缺氧诱导的RV/LV+S的增加和DEL的百分比。显著降低了离体灌注肺的肺阻力增加。
• 参考文献:

  [1]. Maguire JJ, et al. ETA receptor antagonists inhibit intimal smooth muscle cell proliferation in human vessels. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:184S-188S.

  [2]. Doherty AM, et al. Discovery and development of an endothelin A receptor-selective antagonist PD 156707. Pharm Biotechnol. 1998;11:81-112.

  [3]. Jones RD, et al. The effect of the endothelin ET(A) receptor antagonist CI-1020 on hypoxic pulmonary vasoconstriction. Eur J Pharmacol. 1999 Jun 25;374(3):367-75.

  [4]. Sheedy W, et al. The effect of the ETA receptor antagonist (CI-1020) in rats with established hypoxic pulmonary hypertension. Pulm Pharmacol Ther. 1998 Apr-Jun;11(2-3):173-6.

合成路线

162256-48-6 ~% 162256-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 42, # 12 p. 2162 - 2168

120-57-0 ~% 162256-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 42, # 12 p. 2162 - 2168

86-81-7 162256-49-7 ~% 162256-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 38, # 8 p. 1259 - 1263

144309-50-2 ~% 162256-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 42, # 12 p. 2162 - 2168

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