187665-65-2

• 常用中文名：PNU-142633
• 常用英文名：PNU 142633
• CAS号：187665-65-2
• 分子式：C₂₄H₃₀N₄O₃
• 分子量：422.52000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-07-19 04:43:56
• 更新时间：2024-01-08 19:23:56
• PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。

名称

• 中文名: (1S)-1-[2-[4-[4-(氨基羰基)苯基] -1-哌嗪基]乙基] -3,4-二氢-N-甲基-1H-2-苯并吡喃-6-羧酰胺
• 英文名: (1S)-1-[2-[4-(4-carbamoylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-methyl-3,4-dihydro-1H-isochromene-6-carboxamide
• 英文别名: unii-b54p1bq73l

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀N₄O₃
• 分子量: 422.52000
• 精确质量: 422.23200
• PSA: 87.90000
• LogP: 3.06530
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1D Receptor:6 nM (Ki)

• 体外研究: 在基于细胞传感器的细胞检测中,PNU-142633在人5-HT1D受体处的内在活性被确定为5-HT的70%,而舒马曲坦的内在活性为84%。
• 体内研究: PNU-142633(0.03-1 mg/kg；静脉注射；雄性Hartley豚鼠)治疗可阻断神经源性血浆蛋白外渗。PNU-142633不能改变这些血管床的阻力[1]。动物模型：雄性Hartley豚鼠(250-300 g)双极电极刺激[1]剂量：0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg给药：静脉注射结果：0.1和0.3 mg/kg剂量显著减少外渗,0.03和1.0 mg/kg剂量无效。
• 参考文献:

  [1]. McCall RB, et al. Preclinical studies characterizing the anti-migraine and cardiovascular effects of the selective 5-HT1D receptor agonist PNU-142633. Cephalalgia. 2002 Dec;22(10):799-806.

  [2]. Gomez-Mancilla B, et al. Safety and efficacy of PNU-142633, a selective 5-HT1D agonist, in patients with acute migraine. Cephalalgia. 2001 Sep;21(7):727-32.