1448428-04-3

• 常用中文名：司隆色替
• 常用英文名：Selonsertib(GS-4997)
• CAS号：1448428-04-3
• 分子式：C₂₄H₂₄FN₇O
• 分子量：445.492
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAP3K
• 发布时间：2018-03-25 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:42:43
• Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。

名称

• 中文名: 司隆色替
• 英文名: Selonsertib
• 中文别名: 司隆色替
• 英文别名: selonsertib; Benzamide, 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]-; UNII:NS3988A2TC; 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-[6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-2-pyridinyl]-4-methylbenzamide; GS-4997

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₄FN₇O
• 分子量: 445.492
• 精确质量: 445.202637
• LogP: 3.17
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.704
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ASK1:8.3 (pIC50)

• 体外研究: Selonsertib(GS-4997)是一种临床分期ASK1抑制剂,已被评估为糖尿病肾病和肾纤维化的实验性治疗[1]。 Selonsertib(GS-4997)是一种高选择性和有效的每日口服ASK1抑制剂,可与ASK1催化激酶结构域中的ATP竞争[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lanier M, et al. Structure-Based Design of ASK1 Inhibitors as Potential Agents for Heart Failure. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 8;8(3):316-320.

  [2]. Lin JH, et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33.