870087-36-8

• 常用中文名：阿吡莫德甲磺酸盐
• 常用英文名：ApiliMod (Mesylate)
• CAS号：870087-36-8
• 分子式：C₂₅H₃₄N₆O₈S₂
• 分子量：610.703
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2018-07-21 12:34:13
• 更新时间：2024-01-05 07:20:51
• Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。

名称

• 中文名: 阿吡莫德甲磺酸盐
• 英文名: Apilimod mesylate
• 英文别名: 4-{6-[(1E,2E)-2-(3-Methylbenzylidene)hydrazino]-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl}morpholine methanesulfonate (1:2); Benzaldehyde, 3-methyl-, 2-[(4E)-6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4(1H)-pyrimidinylidene]hydrazone, methanesulfonate (1:2); (E)-4-(6-(2-(3-methylbenzylidene)hydrazinyl)-2-(2-(pyridin-2-yl)ethoxy)pyrimidin-4-yl)morpholine methanesulfonate; ApiliMod (Mesylate)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₄N₆O₈S₂
• 分子量: 610.703
• 精确质量: 610.187927
• 外观性状: white solid
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50 value: 10 nM (IFN-γ/LPS–stimulated human PBMCs) [1]IL-12/IL-23

• 体外研究: 体外：STA-5326不仅抑制IL-12,而且还有效抑制各种形式的IL-23和总p40产物,如单体,同源二聚体和异二聚体IFN-γ/ SAC刺激的人PBMC [1]。 STA-5326抑制人PBMC中IFN-γ/ SAC或SAC诱导的IFN-γ产生,IC50约为20nM,而当使用抗CD3刺激T细胞时,该化合物对产生没有显着影响。抗-CD28抗体,表明通过抑制IL-12而不依赖于抑制Th1细胞而发生的T细胞受体依赖性IFN-γ产生不会被化合物直接抑制[1]。
• 体内研究: 患有CD的患者在用阿西莫德治疗后14天内有反应,并且在28天后,该药物显着降低克罗恩病活动指数(CDAI)。 Apilimod目前正处于类风湿性关节炎,常见变异性免疫缺陷和CD的II期临床试验中。根据迄今为止的数据,apilimod似乎是一种很有前景的CD治疗方法,这种化合物的口服制剂为apilimod优于注射疗法提供了优势[2]。在第14天和第18天,口服5mg/kg或20mg/kg STA-5326降低了EAU的严重程度。此外,用20mg/kg STA-5326治疗的小鼠通过组织病理学分析显示EAU严重程度显着降低[ 3]。
• 参考文献:

  [1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.

  [2]. Billich A. Drug evaluation: apilimod, an oral IL-12/IL-23 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and common variable immunodeficiency.IDrugs. 2007 Jan;10(1):53-9.

  [3]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.