Brazikumab(AMG 139)是一种人IgG2单克隆抗体,选择性结合IL-23的p19亚基,人IL-23的KD为0.138nM。Brazikumab可用于克罗恩病的研究[1]。
(R) -IL-17调制器4是IL-17调节器4(HY-141692)的R配置。IL-17调制器4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Enokizumab(MEDI-528)是一种靶向白介素(IL)-9的单克隆抗体。IL-9主要通过增加气道中的肥大细胞数量和活性来调节气道炎症、粘液生成、气道高反应性和气道纤维化的发展[1]。
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。
Tebentafusp(IMCgp100)是靶向gp100肽HLA-a*02:01(黑色素瘤相关抗原)的双特异性融合蛋白。Tebentafusp通过高亲和力T细胞受体(TCR)结合域和抗CD3 T细胞结合域引导T细胞杀死表达gp100的肿瘤细胞。Tebentafusp导致炎性细胞因子和溶细胞蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解[1][2]。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。
SC144盐酸盐是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
Nidanilimab(CAN04)是一种完全人源化的抗IL1RAP单克隆抗体,Kd值为1.10 pM。Nidanili单抗阻断IL1α和IL1β信号传导,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。尼达尼利单抗可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺导管腺癌(PDAC)的研究[1][2]。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Linderaspirone A是一种天然化合物,可以从Lindera聚集体的根中分离出来。林复平A对前列腺素E2(PGE2)、TNF-α和IL-6的产生具有显著的抑制作用[1][2]。
创伤激肽单抗是一种全人IgG4单克隆抗体,单独与IL-13特异性结合,具有高亲和力,阻止其与受体的相互作用和随后的下游信号传导。创伤单抗可用于研究特应性皮炎(AD)[1]。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
CC-90002是一种人源化抗CD47单克隆抗体(mAb)。CC-90002与亚毫摩尔Kd值的CD47结合具有很高的亲和力。CC-90002可用于血液学恶性肿瘤和实体瘤的研究[1][2]。
伊芬诺普金α(NT-17)是一种长效重组人IL-7。Efineptakin alfa支持人和小鼠CD4+和CD8+细胞的增殖和存活。Efineptakin alfa可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
Remtolumab(ABT-122)是一种双可变结构域免疫球蛋白,可中和肿瘤坏死因子α(TNFα)和IL-17A。Remtolumab对TNFα和IL-17A具有双重抑制作用。Remtolumab可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
Rolinsamab是一种有效的双重IL-4和IL-13抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab嵌合抗原受体序列T细胞。Rolinsamab可用于免疫疾病的研究[1]。
Lusvitikimab(OSE-127)是一种人源化IL7R单克隆抗体。Lusvitikimab不被靶细胞内化,并阻止IL7R异二聚体化和随后的下游信号传导。Lusvitkimab具有抗白血病功效,并有可能用于B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)研究[1]。
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。
Ordesekimab(AMG 714；PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
NSC61610破坏人白细胞介素-18与肢端炎病毒IL-18BP的结合。NSC61610抑制hIL-18:ectvIL-18BP复合物的形成,IC50约为6 uM[1]。