842131-33-3

• 常用中文名：Ulimorelin
• 常用英文名：Ulimorelin
• CAS号：842131-33-3
• 分子式：C₃₀H₃₉FN₄O₄
• 分子量：538.65300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-03-03 02:53:38
• 更新时间：2024-01-09 16:05:16
• Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

名称

• 英文名: D-Phenylalanine, (2S)-N-[(2R)-2-[2-(3-aminopropyl)phenoxy]propyl]-2-cyclopropylglycyl-N-methyl-D-alanyl-4-fluoro-, (3→1)-lactam
• 英文别名: Ulimorelin; TZP 101

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₉FN₄O₄
• 分子量: 538.65300
• 精确质量: 538.29600
• PSA: 99.77000
• LogP: 3.52230

生物活性

• 描述: Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 体内研究: Ulimorelin(TZP-101；0.3-5mg/kg；i.v.)引起体腔记录的相压力波的数量和振幅的剂量依赖性增加[1]。Ulimorelin(1,3,5mg/kg；静脉注射)可使结肠推进活性和结肠内容物排出量显著延长(~1h)。乌利莫林(p.o.；8 mg/kg)对大鼠的Cmax为0.39μM,AUC为82μM•min。乌利莫林(静脉注射；2 mg/kg)对大鼠的T1/2为50分钟,CL为24 mL/min/kg,Vss为1.7 L/kg[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3、5mg/kg给药：静脉注射。结果：引起大鼠直肠相压波的数目和幅度呈剂量依赖性增加。
• 参考文献:

  [1]. Pustovit RV, et al. The mechanism of enhanced defecation caused by the ghrelin receptor agonist, ulimorelin. Neurogastroenterol Motil. 2014 Feb;26(2):264-71.

  [2]. Broad J, et al. Analysis of the ghrelin receptor-independent vascular actions of ulimorelin. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:34-9.

  [3]. Hoveyda HR, et al. Optimization of the potency and pharmacokinetic properties of a macrocyclic ghrelin receptor agonist (Part I): Development of ulimorelin (TZP-101) from hit to clinic. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8305-20.