Ulimorelin

更新时间：2025-08-25 17:14:06

Ulimorelin结构式	常用名	Ulimorelin	英文名	Ulimorelin
	CAS号	842131-33-3	分子量	538.65300
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₃₉FN₄O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Ulimorelin用途

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

英文名	D-Phenylalanine, (2S)-N-[(2R)-2-[2-(3-aminopropyl)phenoxy]propyl]-2-cyclopropylglycyl-N-methyl-D-alanyl-4-fluoro-, (3→1)-lactam
英文别名	更多

描述	Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
体内研究	Ulimorelin(TZP-101；0.3-5mg/kg；i.v.)引起体腔记录的相压力波的数量和振幅的剂量依赖性增加[1]。Ulimorelin(1,3,5mg/kg；静脉注射)可使结肠推进活性和结肠内容物排出量显著延长(~1h)。乌利莫林(p.o.；8 mg/kg)对大鼠的Cmax为0.39μM,AUC为82μM•min。乌利莫林(静脉注射；2 mg/kg)对大鼠的T1/2为50分钟,CL为24 mL/min/kg,Vss为1.7 L/kg[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3、5mg/kg给药：静脉注射。结果：引起大鼠直肠相压波的数目和幅度呈剂量依赖性增加。
参考文献	[1]. Pustovit RV, et al. The mechanism of enhanced defecation caused by the ghrelin receptor agonist, ulimorelin. Neurogastroenterol Motil. 2014 Feb;26(2):264-71. [2]. Broad J, et al. Analysis of the ghrelin receptor-independent vascular actions of ulimorelin. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:34-9. [3]. Hoveyda HR, et al. Optimization of the potency and pharmacokinetic properties of a macrocyclic ghrelin receptor agonist (Part I): Development of ulimorelin (TZP-101) from hit to clinic. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8305-20.

分子式	C₃₀H₃₉FN₄O₄
分子量	538.65300
精确质量	538.29600
PSA	99.77000
LogP	3.52230
InChIKey	WGYPAJVJMXQXTR-ABNZCKJZSA-N
SMILES	CC1CNC(C2CC2)C(=O)N(C)C(C)C(=O)NC(Cc2ccc(F)cc2)C(=O)NCCCc2ccccc2O1

实验名称：Agonist activity at human GSHR1a transfected in CHOK1 cells co-expressing Galpha16 as...
来源：ChEMBL
靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1
External Id：CHEMBL3880199

实验名称：Antagonist activity at human GSHR1a transfected in CHOK1 cells co-expressing Galpha16...
来源：ChEMBL
靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1
External Id：CHEMBL3880200

实验名称：Oral bioavailability in rat
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL2208587

实验名称：Selectivity for human GSHR1a over human motilin receptor
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3880201

实验名称：ASTRAZENECA: Octan-1-ol/water (pH7.4) distribution coefficent measured by a shake fl...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3301363

实验名称：Elimination half life in Sprague-Dawley rat at 2 mg/kg, iv by HPLC-MS method
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3880202

实验名称：Displacement of [125I]-Ghrelin from human GSHR1a transfected in HEK293 cell membranes...
来源：ChEMBL
靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1
External Id：CHEMBL3880198

实验名称：ASTRAZENECA: % bound to plasma by equilibrium dialysis. Compound is incubated with wh...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3301366

实验名称：Inhibition of human CYP2E1 at 0.0457 to 100 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2E1
External Id：CHEMBL3880239

实验名称：Inhibition of human CYP2B6 at 0.0457 to 100 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2B6
External Id：CHEMBL3880240

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