Ulimorelin

• 常用名: Ulimorelin
• 英文名: Ulimorelin
• CAS号: 842131-33-3
• 分子量: 538.65300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₉FN₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Ulimorelin用途

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

Ulimorelin名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: D-Phenylalanine, (2S)-N-[(2R)-2-[2-(3-aminopropyl)phenoxy]propyl]-2-cyclopropylglycyl-N-methyl-D-alanyl-4-fluoro-, (3→1)-lactam

Ulimorelin生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 体内研究: Ulimorelin(TZP-101；0.3-5mg/kg；i.v.)引起体腔记录的相压力波的数量和振幅的剂量依赖性增加[1]。Ulimorelin(1,3,5mg/kg；静脉注射)可使结肠推进活性和结肠内容物排出量显著延长(~1h)。乌利莫林(p.o.；8 mg/kg)对大鼠的Cmax为0.39μM,AUC为82μM•min。乌利莫林(静脉注射；2 mg/kg)对大鼠的T1/2为50分钟,CL为24 mL/min/kg,Vss为1.7 L/kg[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3、5mg/kg给药：静脉注射。结果：引起大鼠直肠相压波的数目和幅度呈剂量依赖性增加。
• 参考文献:

  [1]. Pustovit RV, et al. The mechanism of enhanced defecation caused by the ghrelin receptor agonist, ulimorelin. Neurogastroenterol Motil. 2014 Feb;26(2):264-71.

  [2]. Broad J, et al. Analysis of the ghrelin receptor-independent vascular actions of ulimorelin. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:34-9.

  [3]. Hoveyda HR, et al. Optimization of the potency and pharmacokinetic properties of a macrocyclic ghrelin receptor agonist (Part I): Development of ulimorelin (TZP-101) from hit to clinic. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8305-20.

Ulimorelin物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₀H₃₉FN₄O₄
• 分子量: 538.65300
• 精确质量: 538.29600
• PSA: 99.77000
• LogP: 3.52230
• InChIKey: WGYPAJVJMXQXTR-ABNZCKJZSA-N
• SMILES: CC1CNC(C2CC2)C(=O)N(C)C(C)C(=O)NC(Cc2ccc(F)cc2)C(=O)NCCCc2ccccc2O1

Ulimorelin靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Agonist activity at human GSHR1a transfected in CHOK1 cells co-expressing Galpha16 as... 来源：ChEMBL 靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1 External Id：CHEMBL3880199

实验名称：Antagonist activity at human GSHR1a transfected in CHOK1 cells co-expressing Galpha16... 来源：ChEMBL 靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1 External Id：CHEMBL3880200

实验名称：Oral bioavailability in rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2208587

实验名称：Selectivity for human GSHR1a over human motilin receptor 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3880201

实验名称：ASTRAZENECA: Octan-1-ol/water (pH7.4) distribution coefficent measured by a shake fl... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301363

实验名称：Elimination half life in Sprague-Dawley rat at 2 mg/kg, iv by HPLC-MS method 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3880202

实验名称：Displacement of [125I]-Ghrelin from human GSHR1a transfected in HEK293 cell membranes... 来源：ChEMBL 靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1 External Id：CHEMBL3880198

实验名称：ASTRAZENECA: % bound to plasma by equilibrium dialysis. Compound is incubated with wh... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301366

实验名称：Inhibition of human CYP2E1 at 0.0457 to 100 uM 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2E1 External Id：CHEMBL3880239

实验名称：Inhibition of human CYP2B6 at 0.0457 to 100 uM 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2B6 External Id：CHEMBL3880240

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Ulimorelin英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Ulimorelin
• TZP 101

Ulimorelin常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 842131-33-3的中文名称是什么？

A: 842131-33-3的中文名称为Ulimorelin。

Q: Ulimorelin的InChIKey是什么？

A: UlimorelinInChIKey为WGYPAJVJMXQXTR-ABNZCKJZSA-N。

Q: Ulimorelin的分子式是什么？

A: Ulimorelin分子式为C30H39FN4O4。

Q: Ulimorelin的CAS号是多少？

A: UlimorelinCAS号为842131-33-3。

Q: Ulimorelin的SMILES表达式是什么？

A: UlimorelinSMILES表达式为CC1CNC(C2CC2)C(=O)N(C)C(C)C(=O)NC(Cc2ccc(F)cc2)C(=O)NCCCc2ccccc2O1。

Q: Ulimorelin有什么用途？

A: Ulimorelin主要用途：Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

Q: Ulimorelin有哪些英文别名？

A: Ulimorelin英文别名有：Ulimorelin、 TZP 101。

Q: Ulimorelin的分子量是多少？

A: Ulimorelin分子量为538.65300。

Q: Ulimorelin的LogP（油水分配系数）是多少？

A: UlimorelinLogP（油水分配系数）为3.52230。

Q: Ulimorelin的英文名称是什么？

A: Ulimorelin英文名称为D-Phenylalanine, (2S)-N-[(2R)-2-[2-(3-aminopropyl)phenoxy]propyl]-2-cyclopropylglycyl-N-methyl-D-alanyl-4-fluoro-, (3→1)-lactam。

Ulimorelin生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司