114200-31-6

• 常用中文名：PAOPA
• 常用英文名：PAOPA
• CAS号：114200-31-6
• 分子式：C₁₁H₁₈N₄O₃
• 分子量：254.28600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-04-07 11:06:36
• 更新时间：2024-01-10 15:31:15
• PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。

名称

• 英文名: 2-oxo-3(R)-[(2(S)-pyrrolidinylcarbonyl)amino]-1-pyrrolidineacetamide
• 英文别名: PAOPA; 3(R)-[(2(S)-pyrrolidinylcarbonyl)amino]-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; 3(R)-(N-L-prolylamino)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₈N₄O₃
• 分子量: 254.28600
• 精确质量: 254.13800
• PSA: 104.53000

生物活性

• 描述: PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体外研究: PAOPA(10μM；1.5小时)增加 D2/eYFP。细胞中 克2的纹状体、arrestin-3、磷酸化 ERK1型和 ERK2型的表达[1]。 PAOPA(10μM；48小时)促进 D2/eYFP。细胞中 第2页受体内化[1]。
• 体内研究: 长期服用PAOPA(1 mg/kg；腹腔注射；每天一次,持续45天)可诱导小鼠D2受体调节和下游分子(包括GRK2、arrestin-3和细胞外受体激酶ERK1/2)表达增加[1]。