681806-46-2

• 常用中文名：BRL 44408马来酸酯
• 常用英文名：BRL 44408 maleate
• CAS号：681806-46-2
• 分子式：C₁₇H₂₁N₃O₄
• 分子量：331.36600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-04-26 01:32:02
• 更新时间：2025-08-27 16:42:18
• BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。

名称

• 中文名: BRL 44408马来酸酯
• 英文名: BRL-44408 maleate
• 英文别名: BRL44408 maleate; 2-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl]-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindole maleate; 2-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl]-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindolemaleate; 2-[(2H-1-methyl-1,3-dihydroisoindole)methyl]-4,5-dihydroimidazole maleate; BRL 44408 maleate

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁N₃O₄
• 分子量: 331.36600
• 精确质量: 331.15300
• PSA: 102.23000
• LogP: 0.97900

生物活性

• 描述: BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 8.5 nM (α2A-adrenoceptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Dwyer JM, et al. Preclinical characterization of BRL 44408: antidepressant- and analgesic-like activity through selective alpha2A-adrenoceptor antagonism. Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Oct;13(9):1193-205.

  [2]. Cong Z, et al. α2A -AR antagonism by BRL-44408 maleate attenuates acute lung injury in rats with downregulation of ERK1/2, p38MAPK, and p65 pathway. J Cell Physiol. 2020 Oct;235(10):6905-6914.