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1423058-85-8结构式
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  • 常用中文名:BRD 9757
  • 常用英文名:BRD 9757
  • CAS号:1423058-85-8
  • 分子式:C6H9NO2
  • 分子量:127.14100
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
  • 发布时间:2018-02-03 08:38:37
  • 更新时间:2024-01-09 14:06:15
  • BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。

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英文名 brd9757
描述 BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。
相关类别
靶点

HDAC6:0.03 μM (IC50)

HDAC1:0.638 μM (IC50)

HDAC2:1.79 μM (IC50)

HDAC3:0.694 μM (IC50)

HDAC4:21.80 μM (IC50)

HDAC5:18.32 μM (IC50)

HDAC7:12.61 μM (IC50)

HDAC8:1.09 μM (IC50)

HDAC9:>33.33 μM (IC50)

体外研究 公元9757年(化合物 14)对抗 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和 HDAC9,IC50值分别为 0.638μM、1.79μM、0.694μM、21.80μM、18.32μM、12.61μM、1.09μM和 >33.33μM[1]公元9757年(化合物 14;10-30μM24小时)选择性地增加 Ac-微管蛋白的水平,而不增加组蛋白乙酰化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系:HeLa细胞浓度:10μM和30μM培养时间:24小时结果:Ac微管蛋白水平升高。
参考文献

[1]. Florence F Wagner, et al. Potent and selective inhibition of histone deacetylase 6 (HDAC6) does not require a surface-binding motif. J Med Chem. 2013 Feb 28;56(4):1772-6.  

分子式 C6H9NO2
分子量 127.14100
精确质量 127.06300
PSA 49.33000
LogP 0.99300
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H319-H412
警示性声明 P273-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport