1334298-90-6

• 常用中文名：伊他替尼
• 常用英文名：Itacitinib
• CAS号：1334298-90-6
• 分子式：C₂₆H₂₃F₄N₉O
• 分子量：553.51400
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2018-02-12 20:23:43
• 更新时间：2026-07-01 11:59:31
• Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

名称

• 中文名: 伊他替尼
• 英文名: incb-039110
• 中文别名: Itacitinib (INCB39110) 伊他替尼，S7812; ITACITINIB游离; Itacitinib (INCB39110) 伊他替尼,S7812; 2-(3-(4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1-(1-(3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基)哌啶-4-基)氮杂环丁烷-3-基)乙腈; 伊西替尼; 伊他替尼,10 MM DMSO 溶液; 伊替替尼
• 英文别名: JAK,inhibit,Itacitinib,Janus kinase,INCB 039110,INCB-039110,Inhibitor; INCB39110 (Itacitinib); {1-{1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl]piperidin-4-yl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile; 2-[1-[1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)pyridine-4-carbonyl]piperidin-4-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile; 1-[1-[[3-Fluoro-2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]carbonyl]-4-piperidinyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile; Itacitinib, 10 mM in DMSO; {1-{1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl]piperidin-4-yl}3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin3-yl}acetonitrile; 3-Azetidineacetonitrile, 1-[1-[[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]carbonyl]-4-piperidinyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]; INCB039110, Itacitinib; 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile; INCB 39110; INCB-39110; INCB039110; INCB-039110; INCB; 2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile; Itacitinib(INCB039110); INCB039110; Itacitinib (INCB39110); 2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)i; ITACITINIB;INCB039110;1334-6;INCB-039110;INCB

物化性质

• 密度: 1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
• 分子式: C₂₆H₂₃F₄N₉O
• 分子量: 553.51400
• 精确质量: 553.19600
• PSA: 119.62000
• LogP: 3.47948
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  JAK1

• 体外研究: Itacitinib(INCB039110)是JAK1的有效选择性抑制剂,JAK1选择性比JAK2高20倍,比JAK3和TYK2高100倍。 Itacitinib用于骨髓纤维化的研究[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mascarenhas JO, et al. Primary analysis of a phase II open-label trial of INCB039110, a selective JAK1 inhibitor, in patients with myelofibrosis. Haematologica. 2017 Feb;102(2):327-335.

安全

• 危害码 (欧洲): N