1396337-04-4

• 常用中文名：VU0424238
• 常用英文名：VU0424238
• CAS号：1396337-04-4
• 分子式：C₁₆H₁₂FN₅O₂
• 分子量：325.30
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-03-10 16:31:45
• 更新时间：2024-01-09 12:33:30
• VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。

名称

• 中文名: VU0424238
• 英文名: N-(5-fluoropyridin-2-yl)-6-methyl-4-(pyrimidin-5-yloxy)picolinamide

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂FN₅O₂
• 分子量: 325.30
• 精确质量: 325.09800
• PSA: 89.89000
• LogP: 2.83170
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: VU0424238在HEK293A细胞中IC50值为14 nM。它还结合已知的变构位点,在HEK293A细胞中K i值为4.4nM。
• 体内研究: VU0424238在大鼠中具有19.3mL/min/kg的清除率,并且在大鼠中以0.8mg/kg的口服剂量显示50％mGlu5PET配体占据。此外,它在食蟹猴中也有15.5 mL/min/kg的清除率,并且在狒狒的口服剂量为0.06 mg/kg时显示出50％的mGlu5 PET配体占有率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Felts AS, et al. Discovery of N-(5-Fluoropyridin-2-yl)-6-methyl-4-(pyrimidin-5-yloxy)picolinamide (VU0424238): A Novel Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 5 Selected for Clinical Evaluation. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5072-5085.