130693-82-2

• 常用中文名：盐酸多佐胺
• 常用英文名：Dorzolamide hydrochloride
• CAS号：130693-82-2
• 分子式：C₁₀H₁₇ClN₂O₄S₃
• 分子量：360.90100
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Carbonic Anhydrase 抑制剂
• 发布时间：2018-09-16 23:54:13
• 更新时间：2024-01-02 17:16:48
• Dorzolamide(L671152; MK507)盐酸盐是碳酸酐酶(CA)抑制剂,可作用于青光眼。

名称

• 中文名: 盐酸多佐胺
• 英文名: dorzolamide hydrochloride
• 中文别名: (2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐; 多佐胺-2-7
• 英文别名: (4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide hydrochloride; 4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S,6S)-, hydrochloride (1:1); Dorzolamide hydrochloride; (4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide hydrochloride (1:1); Dorzolamide HCl; Dorzolamide; (4S,6S)-4-(Ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno(2,3-b)thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide, monohydrochloride; (4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamid-7,7-dioxidhydrochlorid; 4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S,6S)-, monohydrochloride; (4S,6S)-4-(éthylamino)-6-méthyl-5,6-dihydro-4H-thiéno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxyde chlorhydrate; MFCD00884659

物化性质

• 密度: 1.53 g/cm3
• 沸点: 575.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 283-285ºC
• 分子式: C₁₀H₁₇ClN₂O₄S₃
• 分子量: 360.90100
• 闪点: 302ºC
• 精确质量: 360.00400
• PSA: 151.33000
• LogP: 4.66680
• 外观性状: 白色灰白色结晶粉末
• 蒸汽压: 2.93E-13mmHg at 25°C
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Dorzolamide(L671152; MK507)盐酸盐是碳酸酐酶(CA)抑制剂,可作用于青光眼。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Rankin AJ, et al. Effects of ocular administration of ophthalmic 2% dorzolamide hydrochloride solution on aqueous humor flow rate and intraocular pressure in clinically normal cats. Am J Vet Res. 2012 Jul;73(7):1074-8.

  [2]. Sarup V, et al. Dorzolamide and timolol saves retinal ganglion cells in glaucomatous adult rats. J Ocul Pharmacol Ther. 2005 Dec;21(6):454-62.

MSDS

盐酸多佐胺 修改号码：4 模块1. 化学品 产品名称： Dorzolamide Hydrochloride 修改号码： 4 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害 急性毒性（经口） 第4级 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志 　信号词警告 　危险描述吞咽有害。 　防范说明 [预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 [急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：盐酸多佐胺 百分比： >98.0%(LC)(T) CAS编码： 130693-82-2 分子式： C10H16N2O4S3·HCl 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 盐酸多佐胺 修改号码：4 模块4. 急救措施 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 白色-极淡的黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 281°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 盐酸多佐胺 修改号码：4 模块9. 理化特性 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度：溶于： 水 微溶于： 甲醇 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物, 氯化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:1927 mg/kg ivn-rat LD50:726 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: XJ9095163 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数：无资料 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 盐酸多佐胺 修改号码：4 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XJ9095163 CHEMICAL NAME : 4H-Thieno(2,3-b)thiopyran-2-sulfonamide, 5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S-trans)- CAS REGISTRY NUMBER : 130693-82-2 LAST UPDATED : 199603 DATA ITEMS CITED : 13 MOLECULAR FORMULA : C10-H16-N2-O4-S3.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 360.92 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1927 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 726 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1320 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 469 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >250 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 5565 mg/kg/53W-I TOXIC EFFECTS : Kidney, Ureter, Bladder - urine volume increased Kidney, Ureter, Bladder - inflammation, necrosis, or scarring of bladder Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1241,1994 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 12 mg/kg SEX/DURATION : female 6-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1301,1994 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 188 mg/kg SEX/DURATION : female 17-21 day(s) after conception lactating female 20 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - parturition Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) Reproductive - Effects on Newborn - behavioral REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1301,1994 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 120 mg/kg SEX/DURATION : female 6-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) Reproductive - Effects on Newborn - physical REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1301,1994 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 13 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1331,1994 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 32500 ug/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 28,1331,1994

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2935009090

合成路线

120279-96-1 ~97% 130693-82-2

文献：RAGACTIVES, S.L. Patent: US2003/220509 A1, 2003 ; Location in patent: Page/Page column 12 ;

1227941-29-8 ~99% 130693-82-2

文献：CIPLA LIMITED; CURTIS, Philip, Anthony Patent: WO2008/135770 A2, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 21-22 ;

935289-26-2 ~% 130693-82-2

文献：WO2011/101704 A1, ;

上下游产品

上游产品  2
120279-96-1 1227941-29-8
下游产品  0

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%