中文名 | IWP-4 |
---|---|
英文名 | 2-((3-(2-methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(6-methylbenzo[d]thiazol-2-yl)acetamide |
英文别名 |
Acetamide, N-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-2-[[3,4,6,7-tetrahydro-3-(2-methoxyphenyl)-4-oxothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]thio]-
2-{[3-(2-Methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]sulfanyl}-N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamide IWP-4 |
描述 | IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 25 nM (Wnt)[1] |
体外研究 | IWP-4是一种小分子Wnt抑制剂,IC50为25 nM。 IWP-4诱导心脏标志物的表达,包括心肌肌钙蛋白I(CTNI)和心肌肌球蛋白重链亮细胞(MYHhi +)。 IWP-4还导致出现搏动灶(每秒0.44±0.10次扫描电镜每秒),这在所有未接受IWP-4的培养物中都不存在。此外,流式细胞术分析显示,与第16天的未处理培养物相比,在IWP-4处理的培养物中存在显着更多的MYHlo +细胞(P <0.0002),分别为17.0±1.3SD%和5.4±1.4SD%。 NKX2-5蛋白表达的定量显示,63%(481/817)的IWP-4处理细胞显示核NKX2-5表达[1]。与第7天单独的成骨培养基相比,用IWP-4处理的间充质前体细胞(MPC)显示AXIN2,CTNNB1和GSK3B的表达没有显着变化,但是用IWP-4表达的MPC表达提高了DKK1和GSK3β的水平。 21. IWP-4还导致SPARC和COL1A1显着下调[2]。 |
细胞实验 | 在mTeSR-1培养基中获得hESC培养物,并每天更换培养基直至菌落达到所需的水平(~70%至80%)。此时(标记为第0天),用补充有2%B27补充物和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基组成的基础培养基替换mTeSR-1。将20ng / mL BMP-4和/或6ng / mL活化素A加入到基础培养基中用于原条诱导,并且每天更换直至第3天。然后,将含有或不含5mM IWP-4的基础培养基加入到基础培养基中。细胞每隔2天更换一次[相同浓度的二甲基亚砜(DMSO)用作载体对照]直至第15天,之后每2天提供一次基础培养基[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
---|---|
分子式 | C23H20N4O3S3 |
分子量 | 496.625 |
精确质量 | 496.069763 |
PSA | 164.95000 |
LogP | 5.16 |
外观性状 | 白色至淡棕色粉末 |
折射率 | 1.762 |
储存条件 | -20℃ |