1133712-96-5

• 常用中文名：Letrozole-d4
• 常用英文名：Letrozole-d4
• CAS号：1133712-96-5
• 分子式：C₁₇H₇D₄N₅
• 分子量：289.32700
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-01-12 21:19:26
• 更新时间：2024-02-07 11:23:13
• 来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 来曲唑-d4
• 英文名: 4-((4-cyanophenyl)(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)benzonitrile-2,3,5,6-d4

物化性质

• 熔点: 178-181 °C
• 分子式: C₁₇H₇D₄N₅
• 分子量: 289.32700
• 精确质量: 289.12700
• PSA: 78.29000
• LogP: 2.65916
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: 来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 其他 >> 芳香
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7.

  [3]. Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60.

  [4]. Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi