109844-92-0

• 常用中文名：5-nitro-furan-2-carboxylic acid-(4-chloro-anilide)
• 常用英文名：5-nitro-furan-2-carboxylic acid-(4-chloro-anilide)
• CAS号：109844-92-0
• 分子式：C₁₁H₇ClN₂O₄
• 分子量：266.63700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-05-29 02:02:30
• 更新时间：2024-01-11 14:54:06
• LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。

名称

• 英文名: 5-nitro-furan-2-carboxylic acid-(4-chloro-anilide)
• 英文别名: 5-nitro-furan-2-carboxylic acid (4-chloro-phenyl)-amide; SKI-98698; 5-Nitro-furan-2-carbonsaeure-(4-chlor-anilid); 5-Nitro-furan-2-carboxylic acid (4-chloro-phenyl)-amide

物化性质

• 分子式: C₁₁H₇ClN₂O₄
• 分子量: 266.63700
• 精确质量: 266.00900
• PSA: 88.06000
• LogP: 3.68970

生物活性

• 描述: LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: LCS3(5nm-10µM；96h)抑制肺癌细胞系,但不抑制未转化的肺细胞[1]。LCS3(3µM；96 h)选择性地杀死肺腺癌(LUAD)细胞系,部分通过诱导凋亡[1]。LCS3诱导敏感肺腺癌(LUAD)细胞中的ROS和NRF2通路激活[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和非转化肺细胞浓度：5nM-10µM孵育时间：96小时结果：在低微摩尔浓度(IC50<5µM)下抑制24/25 NSCLC细胞系的生长,两种非转化的肺细胞系相对不敏感(IC50>10µM)。凋亡分析[1]细胞系：肺腺癌(LUAD)细胞浓度：3µM孵育时间：96小时结果：在所有LCS3敏感的LUAD细胞系中,caspase 3、caspase 7和/或PARP1的切割增加。细胞活力测定[1]细胞系：H23和H1650细胞浓度：3µM孵育时间：3、6和12小时结果：通过积累活性氧和激活NRF2转录程序对LCS3作出反应。
• 参考文献:

  [1]. Fraser D Johnson, et al. Characterization of a small molecule inhibitor of disulfide reductases that induces oxidative stress and lethality in lung cancer cells. Cell Rep. 2022 Feb 8;38(6):110343.