1039825-68-7

• 常用中文名：MCH-1拮抗剂1
• 常用英文名：MCH-1 antagonist 1
• CAS号：1039825-68-7
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₂
• 分子量：414.50000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2018-05-25 03:46:51
• 更新时间：2024-01-02 11:14:19
• MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂，K_i 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4，IC₅₀ 为 10 μM。

名称

• 中文名: MCH-1拮抗剂1
• 英文名: 4-(benzyloxy)-1-(1-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: MCH-1 antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₄O₂
• 分子量: 414.50000
• 精确质量: 414.20600
• PSA: 52.29000
• LogP: 3.79990
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  MCH-1:2.6 nM (Ki)

  CYP3A4:10 μM (IC50)

• 体外研究: MCH-1拮抗剂1(化合物1)也抑制细胞色素P450 3A4(CYP3A4),IC50为10μM[1]。
• 体内研究: 将MCH-1拮抗剂1给予雄性C57BL/6J DIO小鼠以评估其药代动力学特征。以DUC小鼠的体重测量MCH-1拮抗剂1(以30mg/kg,po给药)的效果,AUC0-6h为14760h * ng/mL [1]。
• 参考文献:

  [1]. Henderson AJ, et al. Tetrahydrocarboline analogs as MCH-1 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7024-8.