195615-84-0

• 常用中文名：AVex-73 hydrochloride
• 常用英文名：AN2/AVex-73 hydrochloride salt
• CAS号：195615-84-0
• 分子式：C₁₉H₂₄ClNO
• 分子量：317.853
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-04-18 12:16:44
• 更新时间：2024-01-09 23:06:54
• AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC₅₀ 值为 860 nM。

名称

• 中文名: AVex-73盐酸盐
• 英文名: 1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanaminhydrochlorid (1:1); 3-Furanmethanamine, tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-, hydrochloride (1:1); 1-(2,2-Diphényltétrahydro-3-furanyl)-N,N-diméthylméthanamine, chlorhydrate (1:1); 1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride (1:1); Anavex 2-73; AVex-73 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₄ClNO
• 分子量: 317.853
• 精确质量: 317.154633
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 860 nM (Sigma-1 Receptor)[1]

• 体内研究: 预先给予AVex-73盐酸盐(ANAVEX2-73)导致东莨菪碱诱导的交替缺陷的剂量依赖性减弱,在1和3mg/kg时显着。 AVex-73盐酸盐的预处理减少了逐步潜伏期的损伤,剂量依赖性和剂量高于0.3 mg/kg时显着[1]。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻断识别记忆缺陷,以1mg/kg测量显着效果。注射后一天,在0.1和1mg/kg剂量下,AVex-73盐酸盐显着减弱了Aβ25-35诱导的Akt磷酸化显着降低。注射后7天,AVex-73盐酸盐减弱了由0.3和1mg/kg的肽诱导的Ser9磷酸化的减少。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻止Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量的增加,在最高剂量测试中具有显着作用[2]。
• 动物实验: 使用7-9周龄且重32±2g的雄性小鼠。通过稀释使药物（包括AVex-73盐酸盐）达到每个剂量，并以100μL/ 20g体重的体积注射。在icv注射后第1天和第9天之间使用动物进行行为测试或在生化措施之前将其杀死[2]。
• 参考文献:

  [1]. Villard V, et al. Anti-amnesic and neuroprotective potentials of the mixed muscarinic receptor/sigma 1 (σ1) ligand ANAVEX2-73, a novel aminotetrahydrofuran derivative. J Psychopharmacol. 2011 Aug;25(8):1101-17.

  [2]. Valentine Lahmy, et al. Blockade of Tau Hyperphosphorylation and Aβ1-42 Generation by the Aminotetrahydrofuran Derivative ANAVEX2-73, a Mixed Muscarinic andσ1 Receptor Agonist, in a Nontransgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neuropsychopharmacology. 2013 Aug; 38(9): 1706-1723.