1651890-44-6

• 常用中文名：Pyridoclax
• 常用英文名：Pyridoclax
• CAS号：1651890-44-6
• 分子式：C₂₉H₂₂N₄
• 分子量：426.512
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2018-03-08 07:52:24
• 更新时间：2024-01-30 17:32:46
• Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。

名称

• 中文名: Pyridoclax
• 英文名: 3'-Methyl-3''-[(E)-2-phenylvinyl]-3,2':5',2'':5'',3'''-quaterpyridine
• 英文别名: 3,2':5',2'':5'',3'''-Quaterpyridine, 3'-methyl-3''-[(E)-2-phenylethenyl]-; 3'-Methyl-3''-[(E)-2-phenylvinyl]-3,2':5',2'':5'',3'''-quaterpyridine; Pyridoclax

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 663.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₂N₄
• 分子量: 426.512
• 闪点: 288.5±24.5 °C
• 精确质量: 426.184448
• LogP: 5.64
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.676
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Mcl-1

• 体外研究: Pyridoclax直接与Mcl-1结合。当作为单一药剂施用时,没有细胞毒性活性,Pyridoclax与卵巢癌,肺癌和间皮瘤癌细胞中的Bcl-xL靶向siRNA或ABT-737组合诱导细胞凋亡[1]。 Pyridoclax直接与Mcl-1结合,因此使卵巢癌细胞对Bcl-xL靶向策略敏感。当Pyridoclax与Bcl-xL靶向siRNA或Bcl-xL靶向分子如ABT-737或其口服衍生物ABT-263联合使用时,Pyridoclax可诱导卵巢,以及肺和间皮瘤癌细胞凋亡[2] 。
• 激酶实验: 对于供体饱和测定，将Hela细胞接种在12孔板上，并用200ng /孔的编码BRET供体的质粒pRluc-BimL和增加量的BRET受体质粒peYFP-Mcl-1（或用pCMV-Mcl-）转染。 1作为对照）。转染后24小时，将细胞用胰蛋白酶消化，重新接种到白色平底96孔板中，并在测量前再孵育一天。使用单一供体/受体比（200/800）进行药物处理测定。在重新接种后，然后将细胞进行16小时的Pyridoclax处理。在添加荧光素酶底物腔肠素H，最终浓度为5μM后，使用Mithras荧光发光检测器LB 940连续测量485和530nm的光发射。计算BRET比率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gloaguen C, et al. First evidence that oligopyridines, α-helix foldamers, inhibit Mcl-1 and sensitize ovarian carcinoma cells to Bcl-xL-targeting strategies. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1644-68.

  [2]. Groo AC, et al. Comparison of 2 strategies to enhance Pyridoclax solubility: Nanoemulsion delivery system versus salt synthesis. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 15;97:218-226.