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Bcl-2是进化相关蛋白家族。这些蛋白质控制线粒体外膜透化(MOMP),可以是促凋亡(Bax,Bad,Bak和Bok等)或抗细胞凋亡(包括Bcl-2本身,Bcl-xL和Bcl-w)。各种各样的其他人)。迄今已知Bcl-2家族中共有25个基因。编码属于该家族的蛋白质的人类基因包括:Bak1,Bax,Bal-2,Bok,Mcl-1。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

重楼皂苷VII

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。

  • CAS号:68124-04-9
  • 分子式:C51H82O21
  • 分子量:1031.184
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Mcl1-IN-8

Mcl1-IN-8 (Comp8) 是 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为0.3 μM。Mcl1-IN-8 (Comp8) 在下调PUMA依赖的凋亡的同时还能抑制Mcl-1介导的癌细胞抗凋亡作用。

  • CAS号:678158-55-9
  • 分子式:C22H23N3O2S
  • 分子量:393.50
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥巴克拉甲磺酸盐

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。

  • CAS号:803712-79-0
  • 分子式:C21H23N3O4S
  • 分子量:413.490
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(R)-棉子酚乙酸

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

  • CAS号:866541-93-7
  • 分子式:C32H34O10
  • 分子量:578.60600
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

dMCL1-2

dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。

  • CAS号:2351218-88-5
  • 分子式:C61H66N10O12S
  • 分子量:1163.30
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,5-dichloro-2-[4-(3,5-dichloropyridin-2-yl)oxyphenoxy]pyridine

TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。

  • CAS号:76150-91-9
  • 分子式:C16H8Cl4N2O2
  • 分子量:402.05900
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.518g/cm3
  • 沸点:444.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.8ºC

AZD4320

AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。

  • CAS号:1357576-48-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S55746

S55746 是具有口服活性的、选择性的、有效的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值为 1.3 nM。

  • CAS号:1448584-12-0
  • 分子式:C43H42N4O6
  • 分子量:710.82
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

黄花夹竹桃黄酮

Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。

  • CAS号:29376-68-9
  • 分子式:C16H12O5
  • 分子量:284.263
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:263℃
  • 闪点:218.3±23.6 °C

WEHI-539盐酸盐

WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

  • CAS号:2070018-33-4
  • 分子式:
  • 分子量:620.18
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MCL1-IN-4

Mcl1-IN-4是 Mcl1 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。

  • CAS号:1580484-04-3
  • 分子式:C28H26N2O5S
  • 分子量:502.58
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

醋酸艾塞那肽

A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

  • CAS号:1235034-55-5
  • 分子式:C35H32FN5O4S2
  • 分子量:669.788
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-棉子素

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

  • CAS号:90141-22-3
  • 分子式:C30H30O8
  • 分子量:518.554
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:707.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:166-167ºC
  • 闪点:395.9±28.0 °C

人参皂苷Rh4

Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。

  • CAS号:174721-08-5
  • 分子式:C36H60O8
  • 分子量:620.857
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.3±32.9 °C

棕矢车菊素

Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。

  • CAS号:18085-97-7
  • 分子式:C17H14O7
  • 分子量:330.29
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:619.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.0±25.0 °C

2-乙基-3-甲基戊酰胺

ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。

  • CAS号:852808-04-9
  • 分子式:C42H45ClN6O5S2
  • 分子量:813.427
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:152-154ºC
  • 闪点:N/A

Pyridoclax

Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。

  • CAS号:1651890-44-6
  • 分子式:C29H22N4
  • 分子量:426.512
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:663.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:288.5±24.5 °C

Mcl1-IN-14

Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。

  • CAS号:2163793-38-0
  • 分子式:C45H45BrN6O8S
  • 分子量:909.84
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

變棉子酚

(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。

  • CAS号:66389-74-0
  • 分子式:C28H30O6S
  • 分子量:494.60
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BH3I-1

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。

  • CAS号:300817-68-9
  • 分子式:C15H14BrNO3S2
  • 分子量:400.31100
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MCL1-IN-3

Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57; IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。

  • CAS号:1814891-79-6
  • 分子式:C27H22ClN3O4
  • 分子量:487.93
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TW-37

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。

  • CAS号:877877-35-5
  • 分子式:C33H35NO6S
  • 分子量:573.699
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.5±32.9 °C

生根粉263

Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。

  • CAS号:923564-51-6
  • 分子式:C47H55ClF3N5O6S3
  • 分子量:974.613
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:114-116ºC
  • 闪点:N/A

棉酚

Gossypol 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

  • CAS号:303-45-7
  • 分子式:C30H30O8
  • 分子量:518.554
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:707.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:181-183ºC
  • 闪点:395.9±28.0 °C

ML311

ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。

  • CAS号:315698-17-0
  • 分子式:C23H24F3N3O
  • 分子量:415.45
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S63845

S63845是有效的选择性骨髓细胞白血病1 (MCL1) 抑制剂,结合人MCL1的Kd 值为0.19 nM。

  • CAS号:1799633-27-4
  • 分子式:C39H37ClF4N6O6S
  • 分子量:829.26
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MIK665

MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂。

  • CAS号:1799631-75-6
  • 分子式:C47H44ClFN6O6S
  • 分子量:875.41
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BAM7

BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂,IC50 为 3.3 μM。

  • CAS号:331244-89-4
  • 分子式:C21H19N5O2S
  • 分子量:405.473
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.3±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.9±30.7 °C

VU0661013

VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。

  • CAS号:2131184-57-9
  • 分子式:C39H39Cl2N5O4
  • 分子量:712.66
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bax活化剂-1

Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂,诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。

  • CAS号:1638526-94-9
  • 分子式:C29H36N4O3
  • 分子量:488.62
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A