321695-57-2

• 常用中文名：L002
• 常用英文名：L002
• CAS号：321695-57-2
• 分子式：C₁₅H₁₅NO₅S
• 分子量：321.348
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2018-02-18 22:30:48
• 更新时间：2024-01-02 17:52:32
• L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。

名称

• 中文名: 4-[O-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]肟] -2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮
• 英文名: 4-({[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxy}imino)-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadien-1-one
• 英文别名: 4-({[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxy}imino)-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadien-1-one; 4-({[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxy}imino)-2,6-dimethylcyclohexa-2,5-dien-1-one; L002

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 459.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅NO₅S
• 分子量: 321.348
• 闪点: 231.9±31.5 °C
• 精确质量: 321.067108
• LogP: 4.06
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 µM (PCAF); 34 µM (GCN5)[1] ;STAT3; p53[2]

• 参考文献:

  [1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.

  [2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport