801283-95-4

• 常用中文名：Faldaprevir
• 常用英文名：Faldaprevir
• CAS号：801283-95-4
• 分子式：C₄₀H₄₉BrN₆O₉S
• 分子量：869.82
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HCV蛋白酶
• 发布时间：2018-04-21 20:18:21
• 更新时间：2024-01-31 16:49:20
• Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。

名称

• 中文名: Faldaprevir
• 英文名: Faldaprevir
• 英文别名: BI 201335; N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-({8-bromo-2-[2-(isobutyrylamino)-1,3-thiazol-4-yl]-7-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-vinylcyclopropyl]-L-prolinamide; Faldaprevir; L-Prolinamide, N-[(cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-4-[[8-bromo-7-methoxy-2-[2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-4-thiazolyl]-4-quinolinyl]oxy]-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-ethenylcyclopropyl]-, (4R)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₀H₄₉BrN₆O₉S
• 分子量: 869.82
• 精确质量: 868.246521
• LogP: 5.34
• 外观性状: 淡黄色固体
• 折射率: 1.647
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 参考文献:

  [1]. Llinàs-Brunet M, et al. Discovery of a potent and selective noncovalent linear inhibitor of the hepatitis C virus NS3 protease (BI 201335). J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6466-76.

  [2]. Zeuzem S, et al. Faldaprevir (BI 201335), deleobuvir (BI 207127) and ribavirin oral therapy for treatment-naive HCV genotype 1: SOUND-C1 final results. Antivir Ther. 2013;18(8):1015-9.