Faldaprevir

• 常用名: Faldaprevir
• 英文名: Faldaprevir
• CAS号: 801283-95-4
• 分子量: 869.82
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₄₉BrN₆O₉S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Faldaprevir用途

Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。

Faldaprevir名称

• 中文名: Faldaprevir
• 英文名: Faldaprevir

Faldaprevir生物活性

• 描述: Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 参考文献:

  [1]. Llinàs-Brunet M, et al. Discovery of a potent and selective noncovalent linear inhibitor of the hepatitis C virus NS3 protease (BI 201335). J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6466-76.

  [2]. Zeuzem S, et al. Faldaprevir (BI 201335), deleobuvir (BI 207127) and ribavirin oral therapy for treatment-naive HCV genotype 1: SOUND-C1 final results. Antivir Ther. 2013;18(8):1015-9.

Faldaprevir物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₀H₄₉BrN₆O₉S
• 分子量: 869.82
• 精确质量: 868.246521
• LogP: 5.34
• InChIKey: LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N
• SMILES: C=CC1CC1(NC(=O)C1CC(Oc2cc(-c3csc(NC(=O)C(C)C)n3)nc3c(Br)c(OC)ccc23)CN1C(=O)C(NC(=O)OC1CCCC1)C(C)(C)C)C(=O)O
• 外观性状: 淡黄色固体
• 折射率: 1.647
• 储存条件: 室温

Faldaprevir靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells... 来源：ChEMBL 靶标：Hepacivirus hominis External Id：CHEMBL3128536

实验名称：Tmax in rat at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1677840

实验名称：Tmax in monkey at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL1677841

实验名称：Tmax in dog at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL1677842

实验名称：AUC in rat at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1677843

实验名称：AUC in monkey at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL1677844

实验名称：AUC in dog at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL1677845

实验名称：AUC (0 to infinity) in rat at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1677846

实验名称：Inhibition of human caspase-5 at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Caspase-5 External Id：CHEMBL1677855

实验名称：Inhibition of human caspase-6 at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Caspase-6 External Id：CHEMBL1677856

共133条，当前第1页，共14页

1

2

3

4

5

Faldaprevir英文别名

• BI 201335
• N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-({8-bromo-2-[2-(isobutyrylamino)-1,3-thiazol-4-yl]-7-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-vinylcyclopropyl]-L-prolinamide
• Faldaprevir