31894-34-5

• 常用中文名：NSC37044 trisodium
• 常用英文名：ζ-Stat trisodium
• CAS号：31894-34-5
• 分子式：C₁₀H₅Na₃O₁₀S₃
• 分子量：450.31
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-01-09 09:41:44
• 更新时间：2024-01-07 11:27:22
• ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 1-萘酚-3,6,8-三磺酸三钠盐
• 英文名: 1-Naphthol-3,6,8-trisulfonic acid trisodium salt

物化性质

• 分子式: C₁₀H₅Na₃O₁₀S₃
• 分子量: 450.31
• 外观性状: 固体
• 储存条件:

  保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  aPKC-ζ:5 μM (IC50)

• 体外研究: ζ-Stat(0.1-20µM)在20μM时对PKC-ι的抑制率仅为13%,但在5μM水平上对PKC-ζ的抑制作用为51%[1]。ζ-Stat(0.1-10µM；3d)随着浓度的增加显著降低SK-MEL-2和MeWo的细胞增殖[1]。ζ-Stat(7或10µM；24-72 h)和5-FU联合使用可使LoVo-CRC细胞的活性降低75%以上[2]。ζ-Stat(5µM；3 d)显示磷酸化、总PKC-ζ、Bcl-2和PARP水平显著降低,并增加SK-MEL-2和MeWo细胞中Caspase-3和切割的PARP水平[1]。ζ-Stat(5µM；1-10 h)对MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞没有明显的细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：0.1、0.5、1、2.5、5、7.5、10µM孵育时间：3天结果：SK-MEL-2细胞5µM增殖降低47.7%,MeWo细胞5µM增殖降低50.6%。10μM时对MEL-F-NEO细胞有明显抑制作用(P≤0.05)。Western Blot分析[1]细胞系：SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：5µM孵育时间：3天结果：磷酸化和总PKC-ζ水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Ratnayake WS, et, al. Oncogenic PKC-ι activates Vimentin during epithelial-mesenchymal transition in melanoma; a study based on PKC-ι and PKC-ζ specific inhibitors. Cell Adh Migr. 2018; 12(5):447-463.

  [2]. Islam SMA, et, al. Atypical Protein Kinase-C inhibitors exhibit a synergistic effect in facilitating DNA damaging effect of 5-fluorouracil in colorectal cancer cells. Biomed Pharmacother. 2020 Jan; 121:109665.

毒性和生态

生态学数据: 若无政府许可，勿将材料排入周围环境。