1707289-21-1

• 常用中文名：BLU-554
• 常用英文名：BLU554
• CAS号：1707289-21-1
• 分子式：C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄
• 分子量：503.378
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2018-06-26 00:20:30
• 更新时间：2024-01-02 12:09:55
• BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。

名称

• 中文名: BLU-554
• 英文名: BLU554
• 英文别名: 2-Propenamide, N-[3-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]tetrahydro-2H-pyran-4-yl]-; N-(3-{[6-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino}tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acrylamide; BLU-554

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄
• 分子量: 503.378
• 精确质量: 502.117462
• LogP: 3.14
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.647
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  FGFR4

• 体外研究: 成纤维细胞生长因子受体4(FGFR-4)是人体中由FGFR-4基因编码的蛋白质。该蛋白质是成纤维细胞生长因子受体家族的成员,其中氨基酸序列在整个进化过程中在成员之间高度保守。 FGFR家族成员1-4的配体亲和力和组织分布彼此不同。全长代表性蛋白质由细胞外区域组成,所述细胞外区域由三个免疫球蛋白样结构域组成,单个疏水性跨膜区段和细胞质酪氨酸激酶结构域。蛋白质的细胞外部分与成纤维细胞生长因子相互作用,启动下游信号的级联,最终影响有丝分裂发生和分化。 FGFR-4基因的基因组组织包含18个外显子。虽然已观察到可变剪接,但没有证据表明该蛋白的IgIII结构域的C-末端一半在三种替代形式之间变化,如FGFR 1-3所示[1]。
• 参考文献:

  [1]. Neil Bifulco, et al. Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor. PCT Int. Appl. (2015), WO 2015061572 A1 20150430.