1028327-66-3

• 常用中文名：VUF10460
• 常用英文名：VUF 10460
• CAS号：1028327-66-3
• 分子式：C₁₅H₁₉N₅
• 分子量：269.345
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-06-15 14:37:41
• 更新时间：2024-01-04 09:56:30
• VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pK_i值为7.46。

名称

• 中文名: VUF10460
• 英文名: 4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-2-pyrimidinamine
• 英文别名: 2-Pyrimidinamine, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-; 4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-2-pyrimidinamine; VUF10460

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 523.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₉N₅
• 分子量: 269.345
• 闪点: 270.6±32.9 °C
• 精确质量: 269.164032
• LogP: 1.27
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pKi: 7.46 (H4)[1]

• 体外研究: UF10460与大鼠H3和H4受体结合,pKi值分别为5.75和7.46。 VUF10460对大鼠H4受体的选择性比H3受体高约50倍[1]。
• 体内研究: H4受体激动剂VUF10460显着增强HCl诱导的大鼠胃损伤。 H4受体拮抗剂JNJ7777120 [1]不会改变这种作用。
• 动物实验: 大鼠：将VUF10460溶于100％DMSO中。通过单次胃内施用0.6N HCl（5mL / kg体积）在24小时禁食的大鼠中诱导胃损伤。研究中的药物在HCl之前皮下施用30分钟。将大鼠随机分成接受单剂量（10和/或30mg / kg）的immethridine，methimepip，immepip，VUF8430，VUF10460或载体，1 mL / kg体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Coruzzi G, et al. Selective histamine H3 and H4 receptor agonists exert opposite effects against the gastric lesions induced by HCl in the rat stomach. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 1;669(1-3):121-7.