256477-09-5

• 常用中文名：UK-371804
• 常用英文名：UK-371804
• CAS号：256477-09-5
• 分子式：C₁₄H₁₆ClN₅O₄S
• 分子量：385.823
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2018-01-26 22:25:17
• 更新时间：2024-01-07 15:39:57
• UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

名称

• 中文名: UK-371804
• 英文名: UK-371804
• 英文别名: 2-[[4-chloro-1-(diaminomethylideneamino)isoquinolin-7-yl]sulfonylamino]-2-methylpropanoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₆ClN₅O₄S
• 分子量: 385.823
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 10 nM (uPA)[1]

• 体外研究: UK-371804能够抑制人类慢性伤口液中的外源性uPA(IC50 =0.89μM)。 UK-371804具有优异的酶效力(Ki = 10 nM)和选择性特征(相对于tPA为4000倍,与纤溶酶相比为2700倍)[1]。
• 体内研究: 在猪急性切除伤口模型中,在局部递送后,UK-371804能够渗透到猪伤口中并抑制外源性uPA活性,而对伤口愈合参数没有不利影响。真皮中UK-371804的浓度为41.8μM[1]。
• 动物实验: 猪：两头雌性猪受到8次切除伤口。将伤口穿戴并每天用1mL 10mg / mL UK-371804水凝胶载体制剂或单独的水凝胶载体（对照）处理10天。在第11天，处死动物，采集终末血样以评估化合物的任何全身暴露，并从周围的正常皮肤切除伤口[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fish PV, et al. Selective urokinase-type plasminogen activator inhibitors. 4. 1-(7-sulfonamidoisoquinolinyl)guanidines. J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2341-51.