209746-59-8

• 常用中文名：T-1095
• 常用英文名：T-1095
• CAS号：209746-59-8
• 分子式：C₂₆H₂₈O₁₁
• 分子量：516.49
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2018-06-24 03:27:32
• 更新时间：2024-01-08 22:43:08
• T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。

名称

• 英文名: T-1095
• 英文别名: MFCD28404653; 1-Propanone, 3-(5-benzofuranyl)-1-[2-hydroxy-6-[[6-O-(methoxycarbonyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-4-methylphenyl]-; 2-[3-(1-Benzofuran-5-yl)propanoyl]-3-hydroxy-5-methylphenyl 6-O-(methoxycarbonyl)-β-D-glucopyranoside

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 732.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₈O₁₁
• 分子量: 516.49
• 闪点: 396.7±32.9 °C
• 精确质量: 516.163147
• LogP: 4.43
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.632

生物活性

• 描述: T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  hSGLT1:22.8 μM (IC50)

  hSGLT2:2.3 μM (IC50)

• 体内研究: T-1095通过口服吸收进入循环,代谢为活性形式T-1095A,并抑制肾脏中SGLTs的活性[1]。口服T-1095(3-30 mg/kg)可增加糖尿病动物的尿糖排泄,从而降低血糖水平[1]。长期使用T-1095(0.01%或0.1%T-1095混合饮食；持续28天)治疗,链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠和黄色KK小鼠的血糖和糖化血红蛋白水平均降低。此外,黄色KK小鼠的异常碳水化合物代谢(即高胰岛素血症和高甘油三酯血症)以及微量白蛋白尿的发生也得到了改善[1]。
• 参考文献:

  [1]. A Oku, et al. T-1095, an inhibitor of renal Na+-glucose cotransporters, may provide a novel approach to treating diabetes. Diabetes. 1999 Sep;48(9):1794-800.