1181226-02-7

• 常用中文名：ZL006
• 常用英文名：ZL006
• CAS号：1181226-02-7
• 分子式：C₁₄H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量：328.147
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-03-20 16:10:29
• 更新时间：2024-01-09 08:45:40
• ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。

名称

• 中文名: ZL006
• 英文名: ZL006
• 英文别名: Benzoic acid, 4-[[(3,5-dichloro-2-hydroxyphenyl)methyl]amino]-2-hydroxy-; 4-[(3,5-Dichloro-2-hydroxybenzyl)amino]-2-hydroxybenzoic acid

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 530.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量: 328.147
• 闪点: 274.6±30.1 °C
• 精确质量: 327.006500
• LogP: 4.57
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.728
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: ZL006几乎没有细胞毒性,并且在0.001,0.01,0.1,1和10μg/ mL的低浓度下未发现BCEC的生长抑制。在10μg/ mL的浓度下,T7-P-LPs/ZL006的细胞毒性显着增强。 ZEC006的细胞摄取在BCECs中以100μg/ mL至600μg/ mL的浓度孵育0.5小时后加载P-LP和T7-P-LP [1]。 ZL006不抑制nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ相互作用,或扰乱nNOSβ指[2]。
• 体内研究: 与P-LPs/ZL006和游离ZL006相比,T7-P-LPs/ZL006由于其更好的脑靶向递送而显示出脑组织中药物积累的显着增加。与游离ZL006相比,P-LPs/ZL006和T7-P-LPs/ZL006在肝脏和肾脏中的药物积累显着减少[1]。
• 细胞实验: 将BCEC接种于96孔板中的200μLDMEM培养基中以获得每孔2000个细胞的浓度，并孵育24小时。然后将每孔中的培养基与含有空白载体，P-LPs / ZL006，T7-P-LPs / ZL006和ZL006（游离药物溶于DMSO）的200μL培养基一起温育72小时，浓度范围为0.001至0.001。 100μg/ mL。通过酶标仪测量每个孔在570nm处的MTT吸光度。
• 动物实验: 将重量为20±2g的ICR小鼠随机分成三组（n = 12）。游离ZL006，P-LPs / ZL006和T7-P-LPs / ZL006（均含有ZL006 4mg / kg）分别通过静脉内途径给予各组。在指定的时间间隔（0.5,1和2小时），处死小鼠并收集包括脑，心脏，肝脏，脾脏，肺和肾的主要器官样品。在预处理之前，用冷盐水冲洗这些组织以除去血液，然后用纸巾吸干。在分析之前进行样品的蛋白质沉淀。然后将样品注入LC-MS / MS系统进行分析。 LC-MS / MS系统由Agilent 1200系列HPLC系统和6410三重四极杆LC / MS质谱仪组成。使用Agilent MassHunter工作站软件收集和处理数据。
• 参考文献:

  [1]. Wang Z, et al. Enhanced anti-ischemic stroke of ZL006 by T7-conjugated PEGylated liposomes drug delivery system. Sci Rep. 2015 Jul 29;5:12651.

  [2]. Bach A, et al. Biochemical investigations of the mechanism of action of small molecules ZL006 and IC87201 as potential inhibitors of the nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ interactions. Sci Rep. 2015 Jul 16;5:12157.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H400
• 警示性声明: P273
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII