描述 |
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
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相关类别 |
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靶点 |
GLP-1 receptor[1]
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体外研究 |
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)通过胰高血糖素原的翻译后加工产生,并且充当各种稳态事件的调节剂。 GLP-1(1-37)比GLP-1(7-37)更稳定,在暴露于小鼠血清4小时后剩余94.7%的肽初始量。通过测量瞬时转染的人胚肾(HEK293)细胞中荧光素酶报告基因表达的表达,证实GLP-1(1-37)是GLP-1受体(GLP-1R)的高效激动剂[1]。 。
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体内研究 |
GLP-1(1-37)以剂量依赖性降低血糖波动。与对照组相比,GLP-1(1-37)或GLP-1(7-37)的给药在15分钟和30分钟时显着降低血糖水平[1]。
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细胞实验 |
将HEK293细胞(5×104)接种在96孔板中,并用GLP-1R质粒和CRE-荧光素酶报道质粒瞬时共转染。转染48小时后,加入不同浓度的GLP-1(1-37)或GLP-1(7-37),将细胞培养5小时。使用荧光素酶测定法收获细胞用于荧光素酶测定[1]。
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动物实验 |
小鼠[1]在施用(ip)GLP-1和葡萄糖之前,将正常KM小鼠禁食16小时。将含有或不含毒蜥外泌肽(9-39)(250nmol / kg)的GLP-1(1-37)(25nmol / kg)与葡萄糖(4g / kg)组合给予。具有或不具有毒蜥外泌肽(9-39)(250nmol / kg)的GLP-1(7-37)(25nmol / kg)也与葡萄糖(4g / kg)组合施用。对照组用盐水(NaCl,9g / l)和葡萄糖(4g / kg)处理。在葡萄糖和蛋白质给药后0,15,30和60分钟进行IPGTT,并如上所述测量血糖水平[1]。
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参考文献 |
[1]. Zhao L, et al. Glucagon-like peptide-1(1-37) can enhance blood glucose homeostasis in mice. Regul Pept. 2012 Oct 10;178(1-3):1-5.
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