1422269-30-4

• 常用中文名：ML-18
• 常用英文名：ML 18
• CAS号：1422269-30-4
• 分子式：C₃₂H₃₅N₅O₅
• 分子量：569.651
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Bombesin Receptor
• 发布时间：2018-07-08 16:22:39
• 更新时间：2024-01-09 06:27:14
• ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

名称

• 中文名: ML-18
• 英文名: ML-18
• 英文别名: (1Z,2S)-2-[(E)-{Hydroxy[(4-nitrophenyl)amino]methylene}amino]-3-(1H-indol-3-yl)-N-{[1-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]methyl}propanimidic acid; 1H-Indole-3-propanimidic acid, α-[[(1E)-hydroxy[(4-nitrophenyl)amino]methylene]amino]-N-[[1-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]methyl]-, (αS)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 803.5±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₅N₅O₅
• 分子量: 569.651
• 闪点: 439.7±37.1 °C
• 精确质量: 569.263794
• LogP: 8.03
• 外观性状: light yellow solid
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.652
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Bombesin Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 4.8 μM (BRS-3)[1]

• 体外研究: ML-18抑制特异性125I-BA1(DTyr-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2)BB6-14与用BRS-3稳定转染的NCI-H1299肺癌细胞结合,IC50值为4.8μM。 ML-18以较低的亲和力结合GRPR和NMBR,IC50值分别为16和超过100μM。使用装载有FURA2-AM的肺癌细胞,16μM的ML-18抑制10nM BA1以可逆方式升高胞质Ca2 +的能力。 16μM的ML-18抑制100nM BA1引起肺癌细胞中EGFR和ERK的酪氨酸磷酸化的能力。它抑制肺癌细胞的增殖[1]。
• 激酶实验: 将细胞在含有0.25％牛血清白蛋白和250μg/ mL杆菌肽的SIT缓冲液中孵育，并加入125I-BA1（100,000cpm），以及各种浓度的未标记竞争剂（ML-18）。在37℃温育30分钟后，通过在缓冲液中洗涤3次除去游离的125I-BA1，将含有结合的125I-BA1的细胞溶解在0.2N NaOH中并在γ计数器中计数。计算每个未标记竞争者的IC50 [1]。
• 细胞实验: 使用MTT测定法测量细胞活力。用ML-18（0,4.8,16,48μM）或加入吉非替尼处理用BRS-3转染的NCI-H727或NCI-H1299细胞。 2天后，加入15μL的0.1％MTT溶液。 4小时后，加入150μLDMSO。 16小时后，确定570nm处的光密度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Moody TW, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015 Feb;64:55-61.