942655-44-9

• 常用中文名：JK-P3
• 常用英文名：JK-P3
• CAS号：942655-44-9
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₃
• 分子量：323.35
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-02-28 11:08:56
• JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。

名称

• 中文名: JK-P3
• 英文名: JK-P3
• 英文别名: Benzamide, 3,4-dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-; 3,4-Dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 499.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₇N₃O₃
• 分子量: 323.35
• 闪点: 255.9±28.7 °C
• 精确质量: 323.126984
• LogP: 3.42
• 外观性状: 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.641
• 储存条件: 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

生物活性

• 描述: JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR2:7.83 μM (IC50)

  FGFR1:27 μM (IC50)

  FGFR3:5.18 μM (IC50)

• 体外研究: JK-P3(0.01-10μM；1小时)抑制VEGF-A介导的VEGFR2磷酸化和下游信号传导[1]。JK-P3(0.01-10μM；16小时)在0.01-1μM范围内不抑制HUVEC细胞增殖,在10μM范围内表现出轻微的抑制活性[1]。JK-P3(1和10μM；1小时)不会显著抑制1μM处VEGF-A刺激的内皮管形成,但几乎完全抑制10μM处VEGF-A存在时内皮细胞形成细长中空管的能力【1】。Western Blot分析细胞系：原代内皮细胞(用25 ng/mL VEGF-A处理7.5 min)[1]浓度：0.01、0.1、1和10μM培养时间：1小时结果：几乎完全抑制VEGFR2 Y1175磷酸化,也抑制VEGF-A刺激的PLCγ1、Akt和ERK1/2磷酸化。细胞增殖试验细胞系：HUVEC【1】浓度：0.01、0.1、1和10μM孵育时间：16小时结果：0.01～1μM不能抑制内皮细胞增殖,但在某些较低浓度下可引起细胞增殖的轻微但显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Kankanala J, et al. A combinatorial in silico and cellular approach to identify a new class of compounds that target VEGFR2 receptor tyrosine kinase activity and angiogenesis. Br J Pharmacol. 2012;166(2):737-748.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport