94164-88-2

• 常用中文名：PKM2-IN-1
• 常用英文名：PKM2-IN-1
• CAS号：94164-88-2
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₂S₂
• 分子量：345.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 丙酮酸激酶
• 发布时间：2018-05-31 13:26:55
• 更新时间：2024-01-08 19:33:16
• PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.95 μM。

名称

• 中文名: PKM2-IN-1
• 英文名: PKM2 inhibitor
• 英文别名: PKM2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉NO₂S₂
• 分子量: 345.48
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 丙酮酸激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.95 μM (PKM2)[1]

• 体外研究: PKM2-IN-1是丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂,IC50为2.95±0.53μM。结果显示,大多数测试的化合物表现出一定程度的PKM2抑制,并且一些化合物,例如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更有效的活性。代表性化合物PKM2-IN-1,6d显示出对PKM2的剂量依赖性抑制,对PKM1和PKL(如紫草素)的抑制较少。在所有测试化合物中,最有效的化合物是3a,PKM2-IN-1和3r,它们对HCT116和Hela细胞的IC50值分别为0.39至0.41μM,0.18至0.29μM和0.18至0.38μM[1] 。
• 细胞实验: 将细胞系（HCT116，Hela，H1299，BEAS-2B）在含有9％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃，5％CO 2中培养。根据制造商的说明用MTS测定法检测细胞活力。简言之，将每孔中的5000个细胞接种在96孔板中。温育12小时后，用不同浓度的测试化合物（包括PKM2-IN-1）或DMSO（作为阴性对照）处理细胞48小时。然后每孔加入20μLMTS并在37℃下孵育3小时。通过酶标仪在490nm波长下测定每个孔的吸光度。使用一式三份实验的Prism Graphpad软件计算IC 50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.