PKM2-IN-1

• 常用名: PKM2-IN-1
• 英文名: PKM2-IN-1
• CAS号: 94164-88-2
• 分子量: 345.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉NO₂S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PKM2-IN-1用途

PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。

PKM2-IN-1名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: PKM2-IN-1
• 英文名: PKM2 inhibitor

PKM2-IN-1生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 丙酮酸激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 2.95 μM (PKM2)[1]

• 体外研究: PKM2-IN-1是丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂,IC50为2.95±0.53μM。结果显示,大多数测试的化合物表现出一定程度的PKM2抑制,并且一些化合物,例如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更有效的活性。代表性化合物PKM2-IN-1,6d显示出对PKM2的剂量依赖性抑制,对PKM1和PKL(如紫草素)的抑制较少。在所有测试化合物中,最有效的化合物是3a,PKM2-IN-1和3r,它们对HCT116和Hela细胞的IC50值分别为0.39至0.41μM,0.18至0.29μM和0.18至0.38μM[1] 。
• 细胞实验: 将细胞系（HCT116，Hela，H1299，BEAS-2B）在含有9％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃，5％CO 2中培养。根据制造商的说明用MTS测定法检测细胞活力。简言之，将每孔中的5000个细胞接种在96孔板中。温育12小时后，用不同浓度的测试化合物（包括PKM2-IN-1）或DMSO（作为阴性对照）处理细胞48小时。然后每孔加入20μLMTS并在37℃下孵育3小时。通过酶标仪在490nm波长下测定每个孔的吸光度。使用一式三份实验的Prism Graphpad软件计算IC 50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.

PKM2-IN-1物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₁₉NO₂S₂
• 分子量: 345.48
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

PKM2-IN-1靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiproliferative activity against human HeLa cells assessed as cell viability at 0.0... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL4119705

实验名称：Antiproliferative activity against human HeLa cells assessed as cell viability at 0.1... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL4119706

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as cell viability at 0... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4119703

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as cell viability at 0... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4119704

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as cell viability at 0... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4119701

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as cell viability at 0... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4119702

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human BEAS2B cells to IC50 for human NCI-H1299 c... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4119700

实验名称：Antiproliferative activity against human HeLa cells assessed as cell viability at 0.3... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL4119707

实验名称：Antiproliferative activity against human HeLa cells assessed as cell viability at 0.6... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL4119708

实验名称：Inhibition of recombinant human N-terminal His-tagged PKM2 expressed in Escherichia c... 来源：ChEMBL 靶标：Pyruvate kinase PKM External Id：CHEMBL4119690

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PKM2-IN-1英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• PKM2-IN-1

PKM2-IN-1常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 94164-88-2的中文名称是什么？

A: 94164-88-2的中文名称为PKM2-IN-1。

Q: PKM2-IN-1的外观是什么？

A: PKM2-IN-1外观为粉末。

Q: PKM2-IN-1的CAS号是多少？

A: PKM2-IN-1CAS号为94164-88-2。

Q: PKM2-IN-1的英文名称是什么？

A: PKM2-IN-1英文名称为PKM2 inhibitor。

Q: PKM2-IN-1的分子量是多少？

A: PKM2-IN-1分子量为345.48。

Q: PKM2-IN-1的储存条件是什么？

A: PKM2-IN-1储存条件：-20℃。

Q: PKM2-IN-1有什么用途？

A: PKM2-IN-1主要用途：PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。

Q: PKM2-IN-1有哪些英文别名？

A: PKM2-IN-1英文别名有：PKM2-IN-1。

Q: PKM2-IN-1的分子式是什么？

A: PKM2-IN-1分子式为C18H19NO2S2。

PKM2-IN-1生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司