1051387-90-6

• 常用中文名：SPI-112
• 常用英文名：SPI-112
• CAS号：1051387-90-6
• 分子式：C₂₂H₁₇FN₄O₅S
• 分子量：468.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-03-11 16:52:01
• 更新时间：2024-01-07 23:54:29
• SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。

名称

• 英文名: SPI 112

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇FN₄O₅S
• 分子量: 468.45
• 外观性状: 浅黄色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 1 μM (SHP2), 18.3 μM (PTP) and 14.5 μM (PTP1B)[2]

• 体外研究: SPI-112具有极性-NO2或负电荷-COOH基团,并且没有可检测的细胞活性,这表明SPI-112不具有细胞渗透性[1]。在表面等离子体共振(SPR)结合分析中,SPI-112与SHP2的化学计量比结合动力学为1:1,动力学常数KD为1.30μM。用SPI-112获得的酶动力学数据最符合竞争抑制模型(Ki为0.8μM),表明SPI-112与SHP2的催化位点相互作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen L, et al. Inhibition of cellular Shp2 activity by a methyl ester analog of SPI-112. Biochem Pharmacol. 2010 Sep 15;80(6):801-10.

  [2]. Lawrence HR, et al. Inhibitors of Src homology-2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2 (Shp2) based on oxindole scaffolds. J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):4948-56.