125079-83-6

• 常用中文名：CU-CPT-8M
• 常用英文名：CU-CPT-8m
• CAS号：125079-83-6
• 分子式：C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量：252.27
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-03-22 08:41:26
• 更新时间：2024-01-17 09:40:08
• CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 67 nM。

名称

• 中文名: CU-CPT-8M
• 英文名: CU-CPT-8m
• 英文别名: CPD1578

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量: 252.27
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 67 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR8:67 nM (IC50)

• 体外研究: CU-CPT-8m是一种特异性TLR8拮抗剂,IC50为67±10 nM,细胞毒性可忽略不计。 CU-CPT-8m的Kd值确定为220nM。 CU-CPT-8m仅降低TLR8过表达细胞中的促炎反应,强烈支持CU-CPT-8m直接识别细胞中的TLR8。特别值得注意的是,TLR7信号传导在高达75μM的浓度下不受影响。 TLR7和TLR8密切相关并共享许多常见配体。 1μMCU-CPT-8m的处理完全消除了R848诱导的TNF-α和IL-8mRNA水平的升高。 CU-CPT-8m以剂量依赖的方式抑制分化的THP-1单核细胞中R848诱导的TNF-α产生,IC50为90±10nM,这与其在HEK-Blue中测定的IC50值非常一致。 TLR8细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.