899821-23-9

• 常用中文名：ACP-105
• 常用英文名：ACP-105
• CAS号：899821-23-9
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂O
• 分子量：290.79
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-01-24 12:43:07
• 更新时间：2026-07-01 13:15:37
• ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

名称

• 中文名: ACP-105
• 英文名: ACP-105
• 中文别名: 2-氯-4-((3-ENDO)-3-羟基-3-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-3-甲基苯甲腈
• 英文别名: A-105, 10 mM in DMSO; 2-Chloro-4-[(1R,5R)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile; Benzonitrile, 2-chloro-4-[(3-endo)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-3-methyl; A-105; APC-105; Phmaceutical Chemical A105; Phmaceutical ade A-105; 2-Chloro-4-((3-endo)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-3-methylbenzonitrile; Hot Selling A105; sms A-105; 2-chloro-4-((1R,3r,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-3-methylbenzonitrile; A105;A

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉ClN₂O
• 分子量: 290.79
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pEC50: 9.0 (AR wild type), 9.3 (AR T877A mutant)[1].

• 体外研究: ACP-105是一种口服,选择性amd强效雄激素受体调节剂(SARM),AR野生型和T877A突变体的pEC50分别为9.0和9.3。测量ACP-105(化合物1)在人肝细胞中的半衰期,发现为5.0小时[1]。
• 体内研究: ACP-105增强了假照射和辐射小鼠的冷冻(ACP-105的作用：F = 5.44; p = 0.028)。对于假照射小鼠皮质中的MAP-2免疫反应性,存在脑区×ACP-105相互作用(F = 6.655; p = 0.0027)。虽然ACP-105降低了感觉运动皮层中的MAP-2免疫反应性,但是在enthorhinal皮质中存在MAP-2免疫反应性增加的趋势[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]将2个月大的C56Bl / 6J雌性小鼠保持在12:12小时的光暗时间表（在上午6点点亮），随意给予实验室饲料和水。腹腔麻醉（氯胺酮，80mg / kg和甲苯噻嗪，20mg / kg）后，对小鼠进行假照射（n = 7只假处理载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠）或照射（n = 8）。载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠）在Mark 1铯辐射器中使用10Gy剂量。照射后24小时，给小鼠植入填充有1mg / kg /天的ACP-105或1.09mg /200μL的10％吐温的盐水或载体中的Alzet微型泵。照射后两周开始行为测试。小鼠每天接受三次试验，随后三天。在第2周测试小鼠的恐惧条件。在情境恐惧条件反射中，小鼠学会将环境背景与轻微的足部休克联系起来。在情境测试试验的前3分钟内评估情境条件性恐惧，此时冻结行为最为稳健。在呈现语气期间（试验的最后3分钟）评估了有条件的条件恐惧[2]。
• 参考文献:

  [1]. Schlienger N, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7186-91.

  [2]. Dayger C, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011 Mar 24;1381:134-40.