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  • 常用中文名:ARV-825
  • 常用英文名:ARV-825
  • CAS号:1818885-28-7
  • 分子式:C46H47ClN8O9S
  • 分子量:923.432
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
  • 发布时间:2018-01-27 16:14:01
  • 更新时间:2024-01-06 22:15:37
  • ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

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中文名 ARV-825
英文名 ARV-825
英文别名 2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-[4-(2-{2-[2-(2-{[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}ethoxy)ethoxy]ethoxy}ethoxy)phenyl]acetamide
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
描述 ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
相关类别
靶点

Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]

体外研究 ARV-825是异双功能蛋白水解-靶向嵌合体(PROTAC),其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。 ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中,通过蛋白酶体快速有效地降解前者。鉴于ARV-825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds,这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致BRD4下调和下游信号传导抑制延长[1]。
激酶实验 化合物(例如,ARV-825)与BRD4的Bromodomain 1和2的亲和力由DiscoverX [1]用BROMOscan测定。
参考文献

[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C46H47ClN8O9S
分子量 923.432
精确质量 922.287537
LogP 2.72
折射率 1.701
储存条件 2-8℃