189744-94-3

• 常用中文名：Ro 10-5824二盐酸盐
• 常用英文名：Ro 10-5824 dihydrochloride
• CAS号：189744-94-3
• 分子式：C₁₇H₂₂Cl₂N₄
• 分子量：353.289
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-01-26 14:28:03
• 更新时间：2024-01-05 10:31:43
• Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂，K_i 值为 5.2 nM。

名称

• 中文名: Ro 10-5824二盐酸盐
• 英文名: Ro 10-5824 dihydrochloride
• 英文别名: 2-Methyl-5-[(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)methyl]-4-pyrimidinamine dihydrochloride; 2-Methyl-5-[(4-phenyl-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)methyl]pyrimidin-4-amine dihydrochloride; 4-Pyrimidinamine, 5-[(3,6-dihydro-4-phenyl-1(2H)-pyridinyl)methyl]-2-methyl-, hydrochloride (1:2); Ro 10-5824 (dihydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂Cl₂N₄
• 分子量: 353.289
• 精确质量: 352.122162
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 5.2 nM (dopamine D4 receptor)[2]

• 体外研究: RO-10-5824显示高亲和力结合,Ki = 5.2±0.9nM(n = 3),250倍于人D3R的选择性,和D4对人D2,D1和D5受体的选择性> 1000倍。 RO-10-5824刺激35S-GTPγS结合,EC50值为205±67 nM(n = 7),最大诱导率高于基础水平36±4％[2]。
• 体内研究: Ro 10-5824(3 mg/kg)可提高ORD任务的成功率。在剂量为1和3mg/kg时,Ro 10-5824增加额叶皮质中的基线γ带活性。 Ro 10-5824对自发运动没有影响[1]。 RO-10-5824(10.0 mg/kg)在没有新物体的情况下,在单个60分钟的会话中不会增加开放场中的中心入口,也不会增加C57小鼠初始实验中的整体转变[2]。
• 动物实验: 在该实验中，在三天的时间内测试了39只C57和40只DBA小鼠。在第1天和第2天，将小鼠置于VT中60分钟并记录运动行为。在第三天，将小鼠放入VT室中60分钟。在60分钟后，将小鼠从室中取出并施用0,1.0,3.0或10.0mg / kg的RO-10-5824（每组n = 9-11）。将小鼠伪随机分配至药物组，每个剂量在四只小鼠的笼中表示。在边缘处将高9.5厘米，直径7.5厘米的新型纸杯倒置在每个开放区域的中心，并用胶带固定在地板上。注射后10分钟将小鼠返回VT并再测试30分钟。
• 参考文献:

  [1]. Nakazawa S, et al. Behavioral and neurophysiological effects of Ro 10-5824, a dopamine D4 receptor partial agonist, in common marmosets. Psychopharmacology (Berl). 2015 Sep;232(17):3287-95.

  [2]. Powell SB, et al. RO-10-5824 is a selective dopamine D4 receptor agonist that increases novel object exploration in C57 mice. Neuropharmacology. 2003 Mar;44(4):473-81.