664334-36-5

• 常用中文名：BKT140
• 常用英文名：BKT140 acetate salt
• CAS号：664334-36-5
• 分子式：C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂
• 分子量：2159.519
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-01-10 23:50:51
• 更新时间：2024-01-11 09:18:52
• BKT140是一种新型的CXCR4拮抗剂, IC₅₀约为1 nM.

名称

• 中文名: BKT140 4-氟苯甲酰基
• 英文名: BKT140 4-fluorobenzoyl
• 英文别名: DA9G065962; BKT140 (4-fluorobenzoyl)

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂
• 分子量: 2159.519
• 精确质量: 2158.074219
• LogP: -5.95
• 折射率: 1.703
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
• 靶点:

  CXCR4:∼1 nM (IC50)

• 体外研究: BKT140对AmL和MM细胞显示出选择性毒性。用BKT140治疗可以克服IL-6依赖性增殖和ARH77 MM细胞的存活。 BKT140特异性地触发白血病和MM细胞中CXCR4依赖性细胞死亡。 BKT140刺激白血病和MM细胞中的凋亡细胞死亡[2]。
• 体内研究: 皮下注射BKT140以剂量依赖性方式显着降低人急性髓性白血病和多发性骨髓瘤异种移植物的生长。用BKT140治疗的动物肿瘤体积和重量较小,坏死区域较大,凋亡评分较高[2]。
• 细胞实验: 将造血细胞癌细胞与不同浓度的BKT140或AMD3100一起温育24小时。用1M盐酸（HCL）处理BKT140以在室温下达到2.7至3的pH 30分钟，并使用浓NaOH将pH调节至7。将蛋白酶K以100mg / mL的终浓度添加至BKT140，在37℃下孵育1小时，并通过热处理（65℃，30分钟）灭活。孵育后，用碘化丙锭染色细胞，测定培养物中存活PI阴性细胞的百分比[2]。
• 动物实验: 小鼠：在该研究中使用严重联合免疫缺陷（SCID）/米色小鼠（CB-17 / IcrHsd-SCID-bg）。将重悬于PBS中的NB4细胞皮下注射到小鼠的侧腹（每只小鼠200mL，含有5×10 6个细胞）。每天监测肿瘤生长，当肿瘤大小（宽度×长度）达到0.04cm 2时，将小鼠随机分配到药物处理组或对照PBS处理组（每组10只小鼠）。 BKT140以每只小鼠200mg的剂量皮下给药，持续5天[2]。
• 参考文献:

  [1]. Peled A, et al. The high-affinity CXCR4 antagonist BKT140 is safe and induces a robust mobilization of human CD34+ cellsin patients with multiple myeloma. Clin Cancer Res. 2014 Jan 15;20(2):469-79.

  [2]. Beider K, et al. CXCR4 antagonist 4F-benzoyl-TN14003 inhibits leukemia and multiple myeloma tumor growth. Exp Hematol. 2011 Mar;39(3):282-92.