775294-82-1

• 常用中文名：SBE13
• 常用英文名：SBE13
• CAS号：775294-82-1
• 分子式：C₂₄H₂₇ClN₂O₄
• 分子量：442.935
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-06-04 23:36:41
• 更新时间：2024-01-03 15:07:18
• SBE13 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。

名称

• 中文名: SBE13
• 英文名: SBE13
• 英文别名: Benzeneethanamine, N-[[4-[(6-chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxyphenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-; N-{4-[(6-chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxybenzyl}-N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]amine; MFCD05884208; N-{4-[(6-Chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxybenzyl}-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethanamine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 582.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₇ClN₂O₄
• 分子量: 442.935
• 闪点: 306.3±28.7 °C
• 精确质量: 442.165924
• LogP: 3.88
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.577
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SBE13 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PLK1:200 pM (IC50)

  PLK3:875 nM (IC50)

• 体外研究: SBE13显着降低细胞增殖并诱导HeLa细胞凋亡,EC50为18μM[1]。 SBE13(1-100μM)对NIH-3T3细胞中的胱天蛋白酶3/7活性没有影响。 SBE13(66和100μM)在处理原代细胞后不改变形态。 SBE13(10和100μM)可减少原代细胞中的pRb染色,这表明G0/G1停滞[2]。 SBE13(66和100μM)增加细胞周期蛋白B1,磷酸化组蛋白H3,Wee1,Emi1和securin的水平,并导致HeLa细胞中Cdc27的切割。 SBE13(10和100μM)也诱导HeLa细胞凋亡[3]。
• 激酶实验: 为了测定Plk1激酶活性，在双胸苷阻断后，在SBE13存在下释放13小时后裂解细胞，并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之，对于每次免疫沉淀，将800μg总蛋白与Plk1抗体混合物（1.5μg）在4℃下在旋转器上孵育2小时。使用蛋白A / G琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将Plk1免疫沉淀物与酪蛋白（1μg）和[γ-32P] ATP（1μCi）在37℃下在激酶缓冲液中孵育30分钟。来自激酶测定的产物在10％双 - 三 - 聚丙烯酰胺凝胶上分级，并且在暴露12-36小时后通过放射自显影观察磷酸化的底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析以确认Plk1蛋白在激酶反应中的相等负载[1]。
• 参考文献:

  [1]. Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.

  [2]. Keppner S, et al. Fate of primary cells at the G?/S boundary after polo-like kinase 1 inhibition by SBE13. Cell Cycle. 2011 Feb 15;10(4):708-20. Epub 2011 Feb 15.

  [3]. Keppner S, et al. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73. Epub 2010 Feb 16.