865285-29-6

• 常用中文名：KKL-35
• 常用英文名：KKL-35
• CAS号：865285-29-6
• 分子式：C₁₅H₉ClFN₃O₂
• 分子量：317.702
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-06-26 10:16:57
• 更新时间：2024-02-01 07:39:41
• KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。

名称

• 中文名: KKL-35
• 英文名: KKL-35
• 英文别名: 4-Chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzamide; Benzamide, 4-chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₉ClFN₃O₂
• 分子量: 317.702
• 精确质量: 317.036743
• LogP: 4.13
• 折射率: 1.639
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 0.9 µM (trans-translation tagging reaction)[1]

• 体外研究: KKL-35具有广谱抗生素活性。 KKL-35以最小抑制浓度(MIC)值小于6μM防止炭疽芽孢杆菌和耻垢分枝杆菌的生长。 KKL-35在标记蛋白质的蛋白水解之前的某一步骤抑制反式翻译。 KKL-35抑制DHFR-ns的标记。在具有最高浓度的KKL-35的反应中产生大量未标记的DHFR,表明KKL-35不抑制翻译。 KKL-35以8μM的MIC阻止WT福氏志贺菌的生长,并且向生长的福氏志贺菌培养物中添加KKL-35停止生长。在表达ArfA且缺失ssrA的福氏志贺菌菌株中,添加KKL-35对活力或生长速率几乎没有影响。 KKL-35抑制大肠杆菌ΔtolC的生长,其缺乏小分子外排,MIC为0.3μM[1]。
• 体内研究: 有证据表明KKL-35的体内作用是通过反式翻译抑制不间断翻译复合物的释放引起的。 KKL-35抑制反式翻译并阻止需要反式翻译的福氏志贺菌菌株的生长。遗传和药理学实验支持转录和生长抑制之间的相关性,表明释放不间断翻译复合物的替代机制可减轻KKL-35的生长抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ramadoss NS, et al. Small molecule inhibitors of trans-translation have broad-spectrum antibiotic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):10282-7.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport