890643-16-0

• 常用中文名：DC-05
• 常用英文名：DC-05
• CAS号：890643-16-0
• 分子式：C₂₅H₂₅N₃O
• 分子量：383.486
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 DNA甲基转移酶
• 发布时间：2018-05-01 04:48:17
• 更新时间：2025-08-25 09:40:37
• DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

名称

• 中文名: DC-05
• 英文名: DC_05
• 英文别名: 9H-Carbazole-9-ethanol, α-[[[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]-; 1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}propan-2-ol; 1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}-2-propanol; MFCD08236399; DC-05

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 667.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅N₃O
• 分子量: 383.486
• 闪点: 357.5±31.5 °C
• 精确质量: 383.199768
• LogP: 5.41
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.672
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNMT1:1.09 μM (Kd)

  DNMT1:10.3 μM (IC50)

  PRMT1:37.1 μM (IC50)

• 体外研究: DC-05是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为10.3μM和1.09μM。 DC-05显示针对DNMT3A,DNMT3B,G9a,SUV39H1,MLL1,SET7/9和PRMT1的较低活性(IC50：> 200,> 200,> 150,> 150,> 150,>150,37.1μM)。在治疗24,48和72小时后,DC-05(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖[1]。
• 激酶实验: 为了测量DC-05对小鼠DNMT1活性的影响，将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC-05和S-腺苷甲硫氨酸（AdoMet）在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来，将每个样品与捕获和检测抗体一起温育，然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 S-腺苷高半胱氨酸（AdoHcy）用作阳性对照[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen S, et al. Identifying novel selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitors through docking-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9028-41.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport