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| 中文名 | NRC-2694 |
|---|---|
| 英文名 | NRC-2694 |
| 英文别名 |
N-(3-Ethynylphenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
NRC-2694 4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]- |
| 描述 | NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
EGFR |
| 体外研究 | NRC-2694在80 ng(190 nm)浓度下引起相当的EGFR表达抑制[1]。 |
| 体内研究 | 在毒性研究中,NRC-2694在雄性和雌性小鼠中的最大耐受剂量是2000mg/kg(po)。 NRC-2694(10 mg/kg)可使小鼠肿瘤退化[1]。 |
| 细胞实验 | 使用改良的Boyden室测定法评估H1299和A549细胞在各种浓度的NRC化合物存在下的体外侵袭性（通过MTT测定法测定）。用这些化合物处理细胞48小时。将1×10 6个细胞悬浮于600μL补充有0.2％BSA的无血清培养基中，并置于涂有基质胶（0.7mg / mL）的transwell小室的上隔室中。室的下隔室填充200μL血清培养基，使细胞迁移24小时。孵育后，将细胞固定并用Hema-3染色并定量。迁移的细胞定量为侵入百分比。 |
| 动物实验 | 小鼠：裸鼠在右后肢侧翼植入2×106个A549细胞。在观察肿瘤（> 2mm）后，给予小鼠口服或腹膜内处理的试验化合物，包括用作阳性对照的厄洛替尼盐酸盐。剂量为100mg / kg厄洛替尼盐酸盐被确定为基线剂量。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 597.6±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C24H26N4O3 |
| 分子量 | 418.488 |
| 闪点 | 315.2±30.1 °C |
| 精确质量 | 418.200500 |
| LogP | 2.84 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.646 |
| 储存条件 | 2-8℃ |