NRC-2694

更新时间:2024-01-17 16:38:40

NRC-2694结构式
NRC-2694结构式
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常用名 NRC-2694 英文名 NRC-2694
CAS号 936446-61-6 分子量 418.488
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 597.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H26N4O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 315.2±30.1 °C

 NRC-2694用途


NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。

 NRC-2694名称

中文名 NRC-2694
英文名 NRC-2694
英文别名 更多

 NRC-2694生物活性

描述 NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。
相关类别
靶点

EGFR

体外研究 NRC-2694在80 ng(190 nm)浓度下引起相当的EGFR表达抑制[1]。
体内研究 在毒性研究中,NRC-2694在雄性和雌性小鼠中的最大耐受剂量是2000mg/kg(po)。 NRC-2694(10 mg/kg)可使小鼠肿瘤退化[1]。
细胞实验 使用改良的Boyden室测定法评估H1299和A549细胞在各种浓度的NRC化合物存在下的体外侵袭性(通过MTT测定法测定)。用这些化合物处理细胞48小时。将1×10 6个细胞悬浮于600μL补充有0.2%BSA的无血清培养基中,并置于涂有基质胶(0.7mg / mL)的transwell小室的上隔室中。室的下隔室填充200μL血清培养基,使细胞迁移24小时。孵育后,将细胞固定并用Hema-3染色并定量。迁移的细胞定量为侵入百分比。
动物实验 小鼠:裸鼠在右后肢侧翼植入2×106个A549细胞。在观察肿瘤(> 2mm)后,给予小鼠口服或腹膜内处理的试验化合物,包括用作阳性对照的厄洛替尼盐酸盐。剂量为100mg / kg厄洛替尼盐酸盐被确定为基线剂量。
参考文献

[1]. Ramanadham Jyothi Prasad, et al. 6-7,dialkoxy quinazoline derivatives useful for treatment of cancer related disorders. US 8143250 B2

 NRC-2694物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 597.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H26N4O3
分子量 418.488
闪点 315.2±30.1 °C
精确质量 418.200500
LogP 2.84
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.646
储存条件 2-8℃

 NRC-2694英文别名

N-(3-Ethynylphenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
NRC-2694
4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-
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