1013098-90-2

• 常用中文名：PI3Kα/mTOR的-IN-1
• 常用英文名：PI3Kα/mTOR-IN-1
• CAS号：1013098-90-2
• 分子式：C₁₆H₁₈N₆O
• 分子量：310.35
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-05-04 05:38:56
• 更新时间：2024-01-14 11:58:56
• PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

名称

• 中文名: PI3Kα/mTOR的-IN-1
• 英文名: PI3Kα/mTOR-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₈N₆O
• 分子量: 310.35

生物活性

• 描述: PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI3Kα:7 nM (IC50, Cell Assay)

  PI3Kα:12.5 nM (Ki)

  mTOR:10.6 nM (Ki)

• 体外研究: PI3Kα/ mTOR-IN-1对PI3Kα和mTOR具有强效活性,具有高LipE,良好的激酶选择性和稳定的ADMET特性[1]。
• 体内研究: PI3Kα/ mTOR-IN-1表现出低HLM ER,但在大鼠肝微粒体(RLM)中高度清除,ER为0.88。 PI3Kα/ mTOR-IN-1表现出中度清除率,中等Vdss,T1/2为0.9 h,口服生物利用度良好[1]。
• 参考文献:

  [1]. Le PT, et al. Design and synthesis of a novel pyrrolidinyl pyrido pyrimidinone derivative as a potent inhibitor of PI3Kα and mTOR. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 1;22(15):5098-103.