139652-01-0

• 常用中文名：σ-配体-1
• 常用英文名：Sigma-LIGAND-1
• CAS号：139652-01-0
• 分子式：C₂₇H₃₃NO₄
• 分子量：435.56
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-03-03 03:20:41
• 更新时间：2024-01-02 12:13:42
• Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。

名称

• 中文名: σ-配体-1
• 英文名: Sigma-LIGAND-1

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₃NO₄
• 分子量: 435.56

生物活性

• 描述: Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 16 nM (DTG site of sigma receptor), 19 nM (PPP site of sigma receptor)[1] Ki: 4000 nM (Dopamine D2 receptor)[1]

• 体内研究: 施用Sigma-LIGAND-1将逆转苯丙胺诱导的小鼠过度运动,这是一种对抗精神病化合物敏感的行为模型。 Sigma-LIGAND-1及其结构类似物具有潜在的抗精神病活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Erickson RH, et al. (Aminoalkoxy)chromones. Selective sigma receptor ligands. J Med Chem. 1992 May 1;35(9):1526-35.